- Статус наличия на складеНа складе
- Способ применения и дозыПрепарат принимают внутрь.
Эндометриоз: по 10 мг 2-3 раза в день с 5-го по 25-й день менструального цикла или непрерывно.
Бесплодие (обусловленное недостаточностью лютеиновой фазы): по 10 мг в день с 14-го по 25-й день цикла.
Лечение следует проводить непрерывно в течение как минимум 6-ти, следующих друг за другом циклов.
В первые месяцы беременности рекомендовано продолжать лечение по схеме, описанной при привычном выкидыше. Угрожающий выкидыш: 40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 часов до исчезновения симптомов.
Привычный выкидыш: по 10 мг 2 раза в день до 20-й недели беременности, с последующим постепенным снижением дозы.
Предменструальный синдром: по 10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день менструального цикла.
Дисменорея: по 10 мг 2 раза в день с 5-го по 25-й день менструального цикла.
Нерегулярные менструации: по 10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день менструального цикла.
Вторичная аменорея: эстрогенный препарат 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг препарата Дюфастон® 2 раза в день с 11-го по 25-й день менструального цикла.
Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения): по 10 мг 2 раза в день в течение 5 или 7 дней.
Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения): по 10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день менструального цикла.
ЗГТ в сочетании с эстрогенами:
- При непрерывном последовательном режиме - по 10 мг дидрогестерона в день в течение 14-ти последовательных дней в рамках 28-дневного цикла.
- При циклической схеме терапии (когда эстрогены применяются 21-дневными курсами с 7-дневными перерывами) - по 10 мг дидрогестерона в день в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов.
Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствуют о недостаточной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть увеличена до 20 мг.
Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять, как можно раньше, в течение 12 часов после обычного времени приема.
Если прошло более 12 часов пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность “прорывного” кровотечения или “мажущих” кровянистых выделений.
Поддержка лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции: По 10 мг 3 раза в сутки, начиная со дня забора яйцеклетки и до 10 недели беременности (в случае, если беременность подтверждена). Если пациентка пропустила прием таблетки, эту таблетку необходимо принять как можно раньше и проконсультироваться с врачом.
Применение дидрогестерона до менархе не показано.
Безопасность и эффективность дидрогестерона у девочек-подростков в возрасте от 12 до 18 лет не установлена.
Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не позволяют давать рекомендации по режиму дозирования у пациенток данной возрастной группы.
- ПроизводительВерофарм_
- Рецепт1
- Срок годности2028-12-31
- Состав
В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой содержится:
Действующее вещество: дидрогестерон - 10,0 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 111.1 мг, гипромеллоза - 2.8 мг, крахмал кукурузный - 14 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.4 мг, магния стеарат - 0.7 мг.
Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171)) - 4 мг.
- НазначениеДля женщин, планирующих беременность, Для женщин в постменопаузе, Для женщин, Для женщин в климактерическом периоде, Для женщин детородного возраста
- Форма выпускатаблетки покрыт.плен.об.
- Показания к применениюУгрожающий выкидыш, Нарушения менструального цикла, Предменструальный синдром, Климакс
- Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата.
- Диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома).
- Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
- Нарушения функции печени, обусловленные острыми или хроническими заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени).
- Злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
- Период грудного вскармливания.
- Порфирия, в настоящее время или в анамнезе.
- Возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у девочек-подростков младше 18 лет.
- Самопроизвольный аборт (выкидыш) или несостоявшийся выкидыш при проведении поддержки лютеиновой фазы в рамках вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
- При комбинации с эстрогенами.
- При применении по показанию заместительная гормональная терапия (ЗГТ).
- Нелеченная гиперплазия эндометрия.
- Артериальные и венозные тромбозы, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения по геморрагическому и ишемическому типу).
- Выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу (резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
С осторожностью: депрессия, в настоящее время или в анамнезе; состояния, ранее появившиеся или обострившиеся во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, такие как: холестатическая желтуха, герпес во время беременности, тяжелый кожный зуд, отосклероз. При применении дидрогестерона в комбинации с эстрогенами необходимо соблюдать осторожность при наличии факторов риска развития тромбоэмболических состояний, таких как стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2), пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, системная красная волчанка, рак, у пациенток, получающих антикоагулянтную терапию; с эндометриозом, миомой матки; наличием гиперплазии эндометрия в анамнезе; аденомой печени; сахарным диабетом с наличием или без сосудистых осложнений; артериальной гипертензией; бронхиальной астмой; эпилепсией; мигренью или тяжелой головной болью в анамнезе; желчекаменной болезнью; хронической почечной недостаточностью; при наличии в анамнезе факторов риска развития эстрогензависимых опухолей (например, родственниц 1-ой линии родства с раком молочной железы).
- Побочные действия
В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию только дидрогестероном, наиболее часто встречались: головная боль/мигрень, тошнота, нарушение менструального цикла, болезненность/чувствительность молочных желез.
В клинических исследованиях, а также в ходе постмаркетингового применения (спонтанные сообщения), с применением только дидрогестерона наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): часто (от ≥1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100); редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия.
Психические нарушения: нечасто - депрессия.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: часто - мигрень/головная боль; нечасто - головокружение; редко - сонливость.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота; нечасто - рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - нарушения функции печени (с желтухой, астенией или недомоганием, болью в животе).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - аллергический дерматит (например, сыпь, зуд, крапивница); редко - отек Квинке.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто - нарушения менструального цикла (включая метроррагию, меноррагию, олиго-/аменорею, дисменорею и нерегулярный менструальный цикл); болезненность/чувствительность молочных желез; редко - отечность молочных желез.
Новообразования: редко - увеличение в размере прогестагензависимых новообразований (например, менингиома).
Прочие: редко - отеки; нечасто - увеличение массы тела.
При применении некоторых прогестагенов в сочетании с эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии отмечены следующие нежелательные эффекты: рак молочной железы, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, рак яичников; венозная тромбоэмболия; инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, ишемический инсульт.
В рандомизированном двойном слепом исследовании с двумя параллельными группами по изучению перорального применения дидрогестерона в сравнении с интравагинальным введением микронизированного прогестерона для поддержки лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции было показано, что встречаемость наиболее частых нежелательных явлений, возникших в ходе лечения, была сравнима в обеих группах. Наиболее часто встречались (не менее 5% в одной из групп лечения вне зависимости от препарата): кровотечение из влагалища, тошнота, боль во время процедуры, головная боль, боль в области живота, биохимическая беременность. Единственным нежелательным явлением, возникшим в ходе лечения, с частотой ≥2% пациенток в каждой из групп было кровотечение из влагалища.
Возможно прерывание беременности на раннем сроке (особенно до 10 недели беременности) - частота развития беременности при проведении процедур ВРТ в среднем составляет около 35%.
Профиль безопасности, наблюдавшийся в данном исследовании, соответствует ожидаемому, с учетом хорошо изученного профиля безопасности дидрогестерона и популяции пациенток.
- Фармакологическое действие
Дюфастон® (дидрогестерон) - это прогестаген, активный при приеме внутрь и показанный во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Дидрогестерон обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, тем самым снижая риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, индуцированного эстрогенами.
Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и глюкокортикоидной активностью.
Дидрогестерон не является контрацептивом. Терапевтический эффект на фоне приема дидрогестерона достигается без подавления овуляции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается. Время достижения Cmax для дидрогестерона варьируется между 0.5 и 2.5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона (доза 20 мг для приема внутрь по сравнению с в/в введением 7.8 мг) составляет 28%.
В таблице представлены фармакокинетические показатели дидрогестерона и 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) после однократного приема 10 мг дидрогестерона:
Фармакокинетические параметры Дидрогестерон ДГД Сmах - максимальная концентрация (нг/мл) 2.1 53.0 АUСинфузий - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (нг×ч/мл) 7.7 322.0 Распределение
После в/в введения дидрогестерона Vd в равновесном состоянии составляет около 1400 л. Более 90% дидрогестерона и ДГД связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется до ДГД. Сmax основного метаболита ДГД достигается примерно спустя 1.5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше концентрации дидрогестерона. Соотношения AUC и Сmах ДГД к дидрогестерону составляют порядка 40 и 25 соответственно. Средний Т1/2 дидрогестерона и ДГД составляет от 5 до 7 и от 14 до 17 ч соответственно. Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-3-он конфигурации исходного соединения и отсутствие реакции 17α-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов.
Выведение
После приема внутрь меченного дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится через почки (с мочой). Общий плазменный клиренс составляет 6.4 л/мин. Дидрогестерон полностью выводится из организма через 72 ч. ДГД обнаруживается в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.
Зависимость фармакокинетических показателей от дозы и времени
Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2.5 мг до 10 мг.
При сравнении фармакокинетических показателей при одно- и многократном приеме внутрь установлено, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не изменяется в результате многократного применения.
Состояние равновесия достигается спустя 3 дня после начала лечения.
- Условия храненияВ сухом месте, при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке
- ПередозировкаДанные о случаях передозировки препаратом ограничены.
Теоретически возможны клинические проявления передозировки препарата: тошнота, рвота, головокружение и сонливость.
Специфический антидот отсутствует, лечение должно быть симптоматическим.
- Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться во время беременности (см. раздел «Показания к применению»).
Грудное вскармливание во время приема препарата Дюфастон® не рекомендуется.
- Взаимодействие
Метаболизм дидрогестерона и ДГД может ускоряться при совместном применении веществ, являющихся индукторами ферментов системы цитохрома 450, таких как противосудорожные препараты (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антибактериальные и противовирусные препараты (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) и препараты растительного происхождения, содержащие, например, зверобой продырявленный.
Ритонавир и нелфинавир, известные как сильные ингибиторы ферментов системы цитохрома, при совместном применении со стероидами, напротив, обладают ферментиндуцирующими свойствами.
С клинической точки зрения, усиление метаболизма дидрогестерона может снизить его эффективность.
Результаты исследований in vitro показывают, что дидрогестерон и ДГД в клинически значимых концентрациях не ингибируют или не индуцируют ферменты системы цитохрома, которые метаболизируют лекарственные препараты.
- Страна-производительРОССИЯ
- Вес100
- ПоказанияСостояния, характеризующиеся дефицитом прогестерона:
- эндометриоз;
- бесплодие, обусловленное недостаточностью лютеиновой фазы;
- угрожающий выкидыш;
- привычный выкидыш;
- предменструальный синдром;
- дисменорея;
- нерегулярные менструации;
- вторичная аменорея;
- дисфункциональные маточные кровотечения;
- поддержка лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции.
Заместительная гормональная терапия: для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках ЗГТ у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.
