ОМЕПРАЗОЛ лиоф/инф 40мг №1 Фермент

Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут.

При невозможности проведения пероральной терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагитом, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, эрозивно-язвенных поражениях двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, стрессовых язвах, омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начальная доза составляет 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив ее на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента.

Препарат вводят накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Корректировка дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению инфузионного раствора.

Содержимое одного флакона с лиофилизатом в начале растворяют в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, а затем немедленно разводят до 100 мл.

Приготовление:

1.  В шприц набирают 5 мл растворителя из флакона или инфузионного мешка.

2.  Растворитель вводят во флакон с лиофилизатом, осторожно встряхивая флакон до полного растворения лиофилизата.

3.  Набирают в шприц полученный раствор омепразола.

4.  Переносят раствор во флакон или инфузионный мешок.

5.  Повторяют операции 1-4 до тех пор, пока весь омепразол не будет перенесен во флакон или инфузионный мешок.

6.  До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц.

Альтернативное приготовление инфузионного раствора в гибких контейнерах:

1.                  Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединяют с флаконом лиофилизата.

2.                  Растворяют лиофилизат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3.                  После полного растворения лиофилизата отсоединяют пустой флакон и удаляют иглу из инфузионного мешка. Полученный раствор должен быть однородным и прозрачным от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

Химическая и физическая стабильность восстановленного раствора омепразола продемонстрирована в течение 12 ч в случае растворения лиофилизата в 0,9% растворе натрия хлорида и в течение 6 ч в случае растворения лиофилизата в 5% растворе глюкозы (при условии приготовления раствора в асептических условиях и хранении полученного раствора в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C).

С микробиологической точки зрения восстановленный препарат желательно использовать немедленно. 

Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:

•      язвенная болезнь желудка;

•      язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

•      эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

•      эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом

НПВП;

•      стрессовые язвы;

•      симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

•      рефлюкс-эзофагит; 

•      синдром Золлингера-Эллисона;

•      профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

•              гиперчувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;

•              сопутствующее применение нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба и позаконазола;

•              одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;

•              одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью;

•              возраст до 18 лет (опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей и подростков ограничен).

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (определить частоту по имеющимся данным не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). 

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. Имелись сообщения о необратимом нарушении функции зрения у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями на фоне внутривенных инъекций омепразола в больших дозах. Однако причинно-следственная связь между ухудшением функции зрения и терапией омепразолом не была установлена. 

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, нарушение сна (бессонница, сонливость); редко – повышенная возбудимость, агрессивность, нарушение сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение вкуса. 

Со стороны органа зрения: редко - нечеткость (затуманивание) зрения. 

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. 

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм. 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко - сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит. 

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов; редко - гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. 

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - алопеция, фотосенсибилизация, очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). 

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы костей (бедренных, запястных, тел позвонков); редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острый тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности), частота неизвестна – эректильная дисфункция.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия. 

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенная потливость.

Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг, сходный показатель определяется у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной недостаточностью объем распределения несколько снижен.

Омепразол связывается с белками плазмы приблизительно на 95%.

Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2С19, который отвечает за образование основного метаболита – гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом      CYP3А4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния на секрецию кислоты в желудке.

Примерно 3% европейцев и 15-20% жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента CYP2С19 («медленные» метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3А4. После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки, средняя AUC была в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2С19. Среднее значение максимальной концентрации омепразола в плазме также было выше у «медленных» метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения. AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2С19 омепразолом и/или его метаболитами.

Около 80% от внутривенно введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, остальная часть – кишечником.

Особые популяции пациентов

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако, у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы один раз в сутки. 

У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена. 

Результаты исследований показали отсутствие неблагоприятного влияния омепразола на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол можно применять при беременности.

Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при его применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.