Внутрь, не разжёвывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой.
Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приёма пищи.
До начала терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать её во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечнососудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»),
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приёма дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжёлой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.
После 2–4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Применение у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин.) (см. раздел «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»),
Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»),
Генетический полиморфизм
У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) с.52ICC и ABCG2 (BCR.P) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 С.521ТТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»), При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (См. раздел «Противопоказания»),
Сопутствующая терапия
Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении розувастатина с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счёт взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии, включая рабдомиолиз (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с розувастатином. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приёма розувастатина. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии розувастатином и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Статус наличия на складеНа складе
- Способ применения и дозы
Внутрь, не разжёвывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой.
Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приёма пищи.
До начала терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать её во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечнососудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»),
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приёма дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжёлой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.
После 2–4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Применение у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин.) (см. раздел «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»),
Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»),
Генетический полиморфизм
У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) с.52ICC и ABCG2 (BCR.P) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 С.521ТТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»), При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (См. раздел «Противопоказания»),
Сопутствующая терапия
Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении розувастатина с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счёт взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии, включая рабдомиолиз (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с розувастатином. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приёма розувастатина. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии розувастатином и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- ПроизводительОАО Ирбитский химико-фармацевтический з
- Рецепт1
- Срок годности2027-12-31
- Форма выпускатаблетки, покрытые плёночной оболочкой
- Показания к применению
- Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
- Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.
- Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
- Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском её развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация C-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
- Противопоказания
Для таблеток 10 мг и 20 мг:
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)
- нарушение функции почек тяжёлой степени (КК менее 30 мл/мин.)
- миопатия
- одновременный приём циклоспорина
- у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции
- пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)
Для таблеток 40 мг:
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата
- одновременный приём циклоспорина
- у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)
- пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:
— нарушение функции почек средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин)
— гипотиреоз
— личный или семейный анамнез мышечных заболеваний
— миотоксичность на фоне приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе
— чрезмерное употребление алкоголя
— состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации разувастатина
— одновременный приём фибратов
— пациентам монголоидной расы
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
- Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые при приёме розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
Частота возникновения нежелательных реакций представлена следующим образом: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1000); очень редко (<1/10000), неуточнённая частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Табличный перечень нежелательных реакций
В таблице 3 представлен профиль нежелательных реакций розувастатина по данным клинических исследований и широкого постмаркетингового применения; нежелательные реакции сгруппированы по категориям частоты и классом систем органов.
Таблица 3. Нежелательные реакции по данным клинических исследований и постмаркетингового применения
Класс систем органов
Часто
Нечасто
Редко
Очень редко
Неуточнённая частота
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк
Нарушения со стороны эндокринной системы
Сахарный диабет 2-го типа
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль, головокружение
Потеря или снижение памяти
Периферическая нейропатия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Запор, тошнота, боль в животе
Панкреатит, повышение активности «печёночных» трансаминаз
Желтуха, гепатит
Диарея
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани
Кожный зуд, кожная сыпь, крапивница
Синдром Стивенса-Джонсона
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Миалгия
Миопатия (включая миозит), рабдомиолиз
Артралгия
Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Астенический синдром
Периферические отёки
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Тромбоцитопения
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Кашель, одышка
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Гематурия
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз
Гинекомастия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
У пациентов, получавших розувастатин, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1 % пациентов, получающих 10-20 мг препарата, и у приблизительно 3 % пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапий и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности при приёме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих эффектах в отношении опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без неё.
Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть приостановлена (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени
При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
Изменения лабораторных показателей
При применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма- глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
При применении некоторых статинов сообщалось о следующих нежелательных явлениях: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания лёгких, особенно при длительном применении препаратов (см. раздел «Особые указания»).
- Фармакологическое действие
Абсорбция и распределение
Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20 %.
Объём распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Метаболизм
Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10 %), является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома P450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9.
Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50 % менее активен, чем розувастатин; лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение
Около 90 % дозы розувастатина выводится в неизменённом виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (T½) составляет примерно 19 часов. T½ не изменяется при увеличении дозы Розувастатина. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7 %).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печёночного» захвата розувастатина вовлечён мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печёночной элиминации розувастатина.
Линейность
Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приёме.
Особые популяции пациентов
Возраст и пол
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Cmax розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
Нарушение функции почек
У пациентов с лёгкой и средней степенью почечной недостаточности величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется.
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени
У пациентов с различными стадиями печёночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение T½ розувастатина. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T½, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Генетический полиморфизм
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в за хвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортёр). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.52ICC и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение AUC розувастатина в 1,6 и 2,4 раза соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 С.521ТТ и ABCG2 С.421СС.
- Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
- Применение при беременности и кормлении грудью
Розувастатин противопоказан при беременности и в период лактации.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.
В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить (см. раздел «Противопоказания).
- Страна-производительРоссия
- Вес100
- Совместимость<p><em>Влияние применения других препаратов на розувастатин</em></p> <p><em>Ингибиторы транспортных белков:</em> розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 4 и разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).</p> <p><em>Циклоспорин: </em>при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 4). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.</p> <p><em>Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ):</em> совместное применение розувастатина с определенными ингибиторами протеазы ВИЧ или с комбинацией ингибиторов протеазы ВИЧ может увеличить экспозицию (AUC) розувастатина до 7 раз (см. таблицу 4). Коррекция дозы розувастатина требуется в зависимости от ожидаемой степени увеличения его экспозиции (см. разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»).</p> <p><em>Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: </em>совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.</p> <p>Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) начальная доза препарата не должна превышать 5 мг, приём в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»),</p> <p>Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина в 1,2 раза у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 4). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за данного фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.</p> <p>Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.</p> <p>Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Стах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.</p> <p>Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).</p> <p>Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приёме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приёме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости, возможно временное прекращение приема розувастатина.</p> <p><span style="text-decoration: underline;">Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 4)</span></p> <p>Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розувастатина.</p> <p>Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с розувастатином. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза розувастатина не должна превышать 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу розувастатина так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза розувастатина при одновременном применении с циклоспорином составляет 5 мг (увеличение экспозиции в 7,1 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза), с гемфиброзилом — 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза).</p> <p>Коррекция начальной дозы розувастатина не требуется, если ожидается увеличение экспозиции менее чем 2 раза, однако, при увеличении дозы розувастатина выше 20 мг следует соблюдать осторожность.</p> <p><strong>Таблица 4. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания величины экспозиции) — результаты опубликованных клинических исследований</strong></p> <table> <tbody> <tr> <td colspan="3"> <p><strong>Увеличение экспозиции розувастатина в 2 и более раза</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p><strong>Режим сопутствующей терапии</strong></p> </td> <td> <p><strong>Режим приёма розувастатина</strong></p> </td> <td> <p><strong>Изменение AUC1 розувастатина по сравнению с монотерапией</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Софосбувир/велпатасвир/воксилапревир (400 мг -100 мг -100 мг) + воксилапревир 100 мг 1 раз в сут., 15 дней</p> </td> <td> <p>10 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 7,39 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Циклоспорин 75-200 мг 2 раза в сут., 6 мес.</p> </td> <td> <p>10 мг 1 раз в сут., 10 дней</p> </td> <td> <p>Увеличение в 7,1 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Даролутамид 600 мг 2 раза в сут., 5 дней</p> </td> <td> <p>5 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 5,2 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Регорафениб 160 мг 1 раз в сут., 14 дней</p> </td> <td> <p>5 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 3,8 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сут., 8 дней</p> </td> <td> <p>10 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 3,1 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Симепревир 150 мг 1 раз в сут., 7 дней</p> </td> <td> <p>10 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 2,8 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Велпатасвир 100 мг 1 раз сут.</p> </td> <td> <p>10 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 2,69 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Омбитасвир 25 мг/паритапревир 150 мг/ ритонавир 100 мг/дасабувир 400 мг 2 раза в сут.</p> </td> <td> <p>5 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 2,59 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Гразопревир 200 мг/элбасвир 50 мг 1 раз в сут.</p> </td> <td> <p>10 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 2,26 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Глекапревир 400 мг/пибрентасвир 120 мг 1 раз в сут., 7 дней</p> </td> <td> <p>5 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 2,2 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 17 дней</p> </td> <td> <p>20 мг 1 раз в сут., 7 дней</p> </td> <td> <p>Увеличение в 2,1 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч</p> </td> <td> <p>20 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 2 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сут., 7 дней</p> </td> <td> <p>80 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 1,9 раза</p> </td> </tr> <tr> <td colspan="3"> <p><strong>Увеличение экспозиции розувастатина менее чем в 2 раза</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сут., 5 дней</p> </td> <td> <p>10 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 1,6 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 7 дней</p> </td> <td> <p>10 мг 1 раз в сут., 7 дней</p> </td> <td> <p>Увеличение в 1,5 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сут., 11 дней</p> </td> <td> <p>10 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 1,4 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Дронедарон 400 мг 2 раза в сут.</p> </td> <td> <p>Нет данных</p> </td> <td> <p>Увеличение в 1,4 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Итраконазол 200 мг 1 раз в сут., 5 дней</p> </td> <td> <p>10 мг или 80 мг однократно</p> </td> <td> <p>Увеличение в 1,4 раза</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Эзетимиб 10 мг 1 раз в сут., 14 дней</p> </td> <td> <p>10 мг 1 раз в сут., 14 дней</p> </td> <td> <p>Увеличение в 1,2 раза</p> </td> </tr> <tr> <td colspan="3"> <p><strong>Снижение экспозиции розувастатина</strong></p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Эритромицин 500 мг 4 раза в сут., 7 дней</p> </td> <td> <p>80 мг однократно</p> </td> <td> <p>Снижение на 20%</p> </td> </tr> <tr> <td> <p>Байкалин 50 мг 3 раза в сут., 14 дней</p> </td> <td> <p>20 мг однократно</p> </td> <td> <p>Снижение на 47%</p> </td> </tr> </tbody> </table> <p>1 Данные, представленные в виде кратного изменения AUC, являются отношением значения этого показателя на фоне сопутствующей терапии к значению показателя при монотерапии розувастатином. Данные, представленные в виде %, являются разницей в % между показателем AUC на фоне сопутствующей терапии и значением показателя при монотерапии розувастатином.</p> <p>Следующие лекарственные препараты и их комбинации не оказывают клинически значимого эффекта на экспозицию розувастатина при их совместном применении: алеглитазар 0,3 мг, 7 дней; фенофибрат 67 мг 3 раза в сут., 7 дней; флуконазол 200 мг 1 раз в сут., 11 дней; фосампренвир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 8 дней; кетоконазол 200 мг 2 раза в сут., 7 дней; рифампин 450 мг 1 раз в сут., 7 дней; силимарин 140 мг 3 раза в сут., 5 дней.</p> <p>Влияние применения розувастатина на другие препараты</p> <p>Антагонисты витамина K: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.</p> <p>Пероральные контрацептивы/гормональная заместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 % и 34 %, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключать аналогичное действие при использовании данного сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась в ходе проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.</p>
- Нижний порог температуры2
- Верхний порог температуры25
- Выберите товары и добавьте их в корзину;
- Перейдите в раздел «Корзина» и нажмите «Оформить заказ»;
- Укажите ваши данные;
- Выберите способ доставки и укажите адрес;
- Выберите способ оплаты;
- Нажмите "Оформить заказ";
- В зависимости от варианта оплаты - оплатите заказ или дождитесь звонка оператора (при самовывозе);
Если возникли вопросы с оформлением заказа, пишите менеджерам в онлайн-чат.
Оплачивайте покупки удобным способом. В интернет-магазине доступно 4 варианта оплаты:
- Картой Онлайн. Оплата производится через защищенное соединение на странице банка. Мы не видим и не сохраняем данные Вашей карты. Сразу после оплаты вы получите чек об оплате на электронную почту.
- Картой или электронными деньгами через Яндекс.Кассу.
- Безналичный расчет (для юр. лиц)
- Наличными или картой при самовывозе из нашей аптеки в гор. Самара.
- Наличными Курьеру при доставке по Самаре.
- Лекарства можно получить и оплатить СТРОГО в нашей аптеке в гор. Самара - Ул. Солнечная, д. 16, оф. 2. Если у Вас в корзине будут лекарства, вы не сможете выбрать другой вариант доставки, а при выборе города, отличного от Самары, у Вас не будет никаких вариантов доставки.
-
Курьерская служба DPD. Только для разрешенных, согласно законодательства РФ, к доставке товаров. Доставка по России курьерской службой DPD. 1-2 дня Европейская часть России. До 5 дней Сибирь. До 12 дней Дальний Восток.
Мы доставим Ваш заказ за несколько дней по всей территории России курьерскими службами на дом или в пункт выдачи заказов. Цена доставки высчитывается при оформлении заказа автоматически.
Стоимость доставки:
- В пункты самовывоза: от 210 рублей (от 1 рабочего дня)
- Курьером: от 310 рублей (от 1 рабочего дня)
-
Почта России.Самая большая география доставки и самая низкая стоимость доставки, при этом сроки и качество обслуживания в последнее время заметно улучшились.
В крупных городах доступны варианты доставки "Курьер Онлайн" и "Посылка Онлайн" - самые быстрые сроки доставки и самая низкая стоимость.
Все крупные центральные города России от 210 рублей курьером на дом, либо 160 рублей в отделение.
Также Почта России доставляет в самые отдаленные города.
-
Курьерская доставка по гор. Самара
Вы можете заказать доставку товара с помощью курьера, который прибудет по указанному адресу ежедневно с 9.00 до 21.00. После поступления товара на склад, мы свяжемся с вами и предложим выбрать удобное время доставки. Уточним адрес.
Вы вскрываете упаковку при курьере, осматриваете на целостность и соответствие указанной комплектации.
Стоимость доставки начинается от 249 рублей, в зависимости от адреса доставки.
Зона 1 - 249 руб.
Зона 2 - 299 руб.
Зона 3 - 449 руб
Мы доставляем товары (кроме лекарств и товаров, требующих специальные условия перевозки) по всей России в короткие сроки. Рассчитать стоимость доставки вы можете на этой странице, нажав на кнопку "Рассчитать доставку".
Мы работаем с юридическими лицами по безналичному расчету. Предоставляем при этом все отчетные документы и сертификаты качества товара. Оформить заказ как юр. лицо, вы можете на странице оформления заказа.
Приобретать товар у нас очень выгодно - наши цены одни из самых низких во всем интернете. При этом, мы гарантируем, что вы получите товар высокого качества, ведь мы производим закупки у производителей, либо у федеральных фармацевтических дистрибьютеров.
Внутрь, не разжёвывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой.
Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приёма пищи.
До начала терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать её во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечнососудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»),
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приёма дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжёлой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.
После 2–4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Применение у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин.) (см. раздел «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»),
Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»),
Генетический полиморфизм
У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) с.52ICC и ABCG2 (BCR.P) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 С.521ТТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»), При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (См. раздел «Противопоказания»),
Сопутствующая терапия
Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении розувастатина с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счёт взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии, включая рабдомиолиз (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с розувастатином. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приёма розувастатина. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии розувастатином и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).