РОКСЕРА таб 10мг N30

Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от времени приема пищи.

До начала терапии препаратом Роксера® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.

Рекомендуемая начальная доза препарата Роксера® для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки.

При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг в сутки.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией ХС в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, необходимо также учитывать потенциальный риск развития нежелательных реакций (НР). В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 недели.

В связи с возможным развитием НР при применении дозы 40 мг в сутки по сравнению с более низкими дозами препарата повышение дозы до максимальной 40 мг в сутки следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг в сутки, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг в сутки.

Не рекомендуется применение дозы 40 мг в сутки у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера® противопоказано. Применение препарата Роксера® в дозе более 30 мг в сутки пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза препарата Роксера® составляет 5 мг в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Применение у пациентов пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы.

Этнические группы

У пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина. Для пациентов монголоидной расы рекомендуемая начальная доза препарата Роксера® составляет 5 мг в сутки, применение препарата Роксера® в дозе 40 мг в сутки противопоказано.

Генетический полиморфизм

У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение AUC розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Роксера® составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миотоксическим осложнениям

Применение препарата Роксера® в дозе 40 мг в сутки пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений, противопоказано. При необходимости применения доз 10-20 мг в сутки рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг в сутки.

Сопутствующая терапия

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Роксера® с лекарственными препаратами (такими как, некоторые ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению вышеуказанных препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Роксера®. В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Роксера®. При необходимости применения указанных выше препаратов следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Роксера® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

• Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) – в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
• Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) – в качестве дополнения к диете.
• Для замедления прогрессирования атеросклероза – в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
• Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка [≥ 2 мг/л] при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

При суточной дозе до 30 мг

• Гиперчувствительность к розувастатину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
• заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• одновременный прием комбинации препаратов софосбувир/велпатасвир/воксилапревир (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• одновременный прием циклоспорина;
• пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
• беременность, период грудного вскармливания;
• применение у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом, не использующих адекватные методы контрацепции;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет.

При суточной дозе 30 мг и более

• Гиперчувствительность к розувастатину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
• заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
• почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
• миопатия;
• одновременный прием комбинации препаратов софосбувир/велпатасвир/воксилапревир (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• одновременный прием циклоспорина;
• пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
• беременность, период грудного вскармливания;
• применение у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом, не использующих адекватные методы контрацепции;
• гипотиреоз;
• заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе);
• миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
• одновременное применение фибратов;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• пациенты монголоидной расы;
• возраст до 18 лет.

НР, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения НР носит в основном дозозависимый характер.

Классификация частоты развития НР, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто                                   ≥ 1/10

часто                                         от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто                                     от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко                                         от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко                                   < 1/10000

частота неизвестна                 не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна – тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко – реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

часто – сахарный диабет 2 типа.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто – головная боль, головокружение;

очень редко – потеря или снижение памяти;

частота неизвестна – периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна – кашель, одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

часто – запор, тошнота, боль в животе;

редко – панкреатит;

очень редко – желтуха, гепатит;

частота неизвестна – диарея.

При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови у незначительного числа пациентов. В большинстве случае оно незначительно, бессимптомно и временно.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;

частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто – миалгия;

редко – миопатия (включая миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее), волчаночноподобный синдром, разрыв мышцы;

очень редко – артралгия;

частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК в плазме крови более чем в 5 раз выше верхней границы нормы терапию следует приостановить.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко – гематурия.

У пациентов, принимающих розувастатин, может выявляться протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдается менее чем у 1 % пациентов, получающих 10-20 мг в сутки розувастатина, и приблизительно у 3 % пациентов, получающих 40 мг в сутки розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг в сутки. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

частота неизвестна – гинекомастия;

часто – астенический синдром;

частота неизвестна – периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные

При применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: гипергликемия, повышение концентрации билирубина в плазме крови, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы в плазме крови, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы.

При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих НР: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция, повышение концентрации гликированного гемоглобина в крови. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. раздел «Особые указания»).

Препарат Роксера^® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку ХС и вещества, синтезируемые из ХС, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу применения препарата при беременности для матери.

В случае наступления беременности в процессе терапии применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Данные в отношении проникновения розувастатина в грудное молоко отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут проникать в грудное молоко), поэтому в период грудного вскармливания применение препарата необходимо прекратить.