ЗАЛАСТА таб 5мг N28

Взрослые

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг 1 раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (с литием или вальпроатом).

Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидивов следует продолжать терапию в той же дозе. При развитии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода, следует продолжать терапию оланзапином (с коррекцией дозы в случае необходимости), на фоне дополнительной терапии для лечения симптомов расстройства настроения в соответствии с клиническими показаниями.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращения рецидивов биполярного расстройства суточная доза может быть скорректирована в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Повышение начальной дозы следует осуществлять только после надлежащего клинического обследования. Повышение дозы должно проводиться с интервалами не менее 24 часов. Оланзапин можно назначать вне зависимости от приема пищи, поскольку употребление пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При прекращении лечения оланзапином дозу препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Минимальная начальная доза (5 мг в сутки) обычно не назначается, но ее применение должно быть рассмотрено у пациентов ³ 65 лет, если этого требует клиническое состояние конкретного пациента.

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью следует начинать лечение с минимальной дозы (5 мг в сутки). При печеночной недостаточности умеренной степени тяжести (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг, при необходимости дозу следует увеличивать с осторожностью.

Курение

Начальная доза и диапазон доз, как правило, не нуждаются в изменениях в зависимости от того, курит ли пациент или нет. Метаболизм оланзапина может быть ускорен курением. Рекомендуется проводить клинический мониторинг, в случае необходимости доза оланзапина может быть увеличена.

При наличии более одного из факторов, которые могут привести к замедлению метаболизма (пациенты женского пола, пожилого возраста, некурящие), может быть рекомендовано снижение начальной дозы. Повышение дозы у таких пациентов, при наличии показаний, необходимо проводить консервативно.

на 1 таблетку 2,5 мг/5 мг/7,5 мг/10 мг/15 мг/20 мг:

Действующее вещество:

Оланзапин 2,50 мг/5,00 мг/7,50 мг/10,00 мг/15,00 мг/20,00 мг

Вспомогательные вещества: целлактоза1 [альфа-лактозы моногидрат, целлюлоза], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Целлактоза1 – это высушенное распылением соединение, состоящее из альфа-лактозы моногидрата и порошка целлюлозы, сухого вещества.

· Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

· Пациенты с риском развития закрытоугольной глаукомы.

· Детский возраст до 18 лет.

· Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

антипсихотическое средство (нейролептик)

Симптомы: очень частыми симптомами (≥ 10 %) при передозировке оланзапина являются тахикардия, ажитация/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы и снижение сознания разной степени тяжести (от седации до комы).

Прочие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), угнетение дыхания, аспирацию, артериальную гипертензию или гипотензию, аритмии (< 2 % случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) – 2 г оланзапина.

Лечение: специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты. Показаны стандартные при передозировке процедуры, например, промывание желудка, прием активированного угля. Прием активированного угля при одновременном приеме внутрь оланзапина показал снижение биодоступности оланзапина до 50-60 %.

Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль жизненно важных функций организма, включая коррекцию артериальной гипотензии, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие адреномиметики, которые являются агонистами β-адренорецепторов, поскольку стимуляция этих рецепторов может усугублять артериальную гипотензию. В целях выявления возможных аритмий следует проводить мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Тщательное медицинское наблюдение следует продолжить до полного выздоровления пациента.

Беременность

Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Пациенток следует предупредить о необходимости уведомления лечащего врача о наступлении беременности или планирования беременности в ходе лечения оланзапином. Тем не менее, вследствие ограниченности опыта применения у человека, оланзапин следует применять во время беременности, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Новорожденные, матери которых принимали оланзапин в течение III триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и (или) симптомы «отмены», которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось об ажитации, гипертонусе, гипотонусе, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме и нарушении питания. В связи с этим за новорожденными следует установить пристальное наблюдение.

Период грудного вскармливания

В исследовании у кормящих здоровых женщин установлено, что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) в равновесном состоянии, составляла 1,8 % от дозы оланзапина матери (мг/кг). Пациенткам при применении оланзапина рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Фертильность

Сведения о влиянии на фертильность отсутствуют.

Изучение лекарственных взаимодействий проводилось исключительно у взрослых пациентов.

Потенциальные взаимодействия, влияющие на фармакокинетику оланзапина

Поскольку оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1A2, вещества, способные избирательно индуцировать или ингибировать этот изофермент, могут изменять фармакокинетику оланзапина.

Индукция изофермента CYP1A2

Курение и карбамазепин способны индуцировать метаболизм оланзапина, что может приводить к снижению сывороточной концентрации последнего. Отмечалось повышение клиренса оланзапина от легкой до умеренной степени. Клинические результаты ограничены, рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение с повышением дозы при необходимости (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Ингибирование изофермента CYP1A2

Показано, что флувоксамин, специфичный ингибитор изофермента CYP1A2, существенно ингибирует метаболизм оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина в плазме крови после применения флувоксамина составляет 54 % у некурящих женщин и 77 % – у курящих мужчин. Среднее повышение значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составило 52 % и 108 %, соответственно. Пациентам, применяющим флувоксамин или иные ингибиторы изофермента CYP1A2, такие как ципрофлоксацин, следует назначать меньшую дозу оланзапина. Пациентам, получающим терапию ингибитором изофермента CYP1A2, следует рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина.

Сниженная биодоступность

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина, принятого внутрь, на 50-60 %, поэтому его следует применять за 2 часа до или после приема оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор изофермента CYP2D6), однократные дозы антацидов (алюминий-, магнийсодержащие) и циметидин не оказывают значимого влияния на фармакокинетику оланзапина.

Способность оланзапина влиять на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Оланзапин может блокировать эффекты прямых и непрямых агонистов дофаминовых рецепторов.

Оланзапин не ингибирует основные изоферменты системы цитохрома Р450 в условиях in vitro (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4). Результатами in vivo исследований подтверждается отсутствие ингибирования метаболизма следующих препаратов: трициклических антидепрессантов (метаболизируемых в основном с участием изофермента CYP2D6), варфарина (CYP2C19), теофиллина (CYP1А2) и диазепама (CYP3A4 и CYP2С19).

Оланзапин не вступает во взаимодействие с литием и бипериденом.

Показатели плазменной концентрации вальпроевой кислоты показали, что одновременное применение оланзапина не требует коррекции дозы вальпроевой кислоты.

Общая активность центральной нервной системы (ЦНС)

Следует соблюдать осторожность у пациентов, потребляющих алкоголь или принимающих лекарственные препараты, угнетающие ЦНС.

Одновременное применение оланзапина с противопаркинсоническими лекарственными препаратами у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

Интервал QTc

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении оланзапина с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc (см. раздел «Особые указания»).

Взрослые

· Оланзапин показан для лечения шизофрении.

· Оланзапин эффективен при поддерживающей и длительной терапии у пациентов с шизофренией, у которых наблюдался эффект от лечения на начальном этапе.

· Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода умеренной или тяжелой степени тяжести.

· Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он показал эффективность при лечении маниакального эпизода.