РИСПЕРИДОН таб 2мг №20 ОЗОН

Внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки.

Начальная доза рисперидона – 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1 – 2 мг дважды в сутки.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в день.

Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством

Взрослые

Рекомендованная начальная доза препарата – 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в сутки.

Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1 – 6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Как и при любой симптоматической терапии во время лечения следует оценивать и подтверждать целесообразность продолжения лечения препаратом Рисперидон.

Пожилые пациенты

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза – 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают на 0,5 мг дважды в сутки до 1 – 2 мг 2 раза в сутки.

В связи с недостаточным опытом применения рисперидона у пожилых пациентов, следует с осторожностью применять препарат в этой возрастной группе.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Препарат следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов.

Прекращение приема

Прекращение приема рисперидона следует проводить постепенно. Острые симптомы «отмены», включая тошноту, рвоту, повышенное потоотделение и бессонницу, очень редко, наблюдались после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотиков, в том числе рисперидона.

Возможны рецидивы психотических симптомов и появление непроизвольных движений.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения препаратом Рисперидон рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Действующее вещество:

рисперидона 2 мг;

Вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфата дигидрат,

повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30),

крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm),

магния стеарат,

целлюлоза микрокристаллическая;

Состав пленочной оболочки:

селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

• Лечение шизофрении у взрослых.
• Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством средней и тяжелой степени у взрослых.

• Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 18 лет (для данных дозировок);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения ≥ 5 %) являлись: паркинсонизм, головная боль, бессонница, беспокойство, инфекции верхних дыхательных путей.

Дозозависимыми побочными реакциями являются паркинсонизм и акатизия.

Побочные эффекты препарата в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10 случаев), частые (≥1/100 и <1/10 случаев), нечастые (≥1/1000 и <1/100 случаев), редкие (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редкие (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, артериальная гипертензия; нечасто - атриовентрикулярная блокада, блокада правой или левой ножек пучка Гиса, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, отклонения на ЭКГ, брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; редко – синусовая аритмия, синусовая брадикардия, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: нечасто – нейтропения, снижение числа лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, снижение числа эозинофилов, уменьшение уровня гемоглобина; редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, седация, головная боль, паркинсонизм²; часто – акатизия², головокружение², тремор², дистония², летаргия, дискинезия²; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, сниженный уровень сознания, обморок, нарушение сознания, транзиторная ишемическая атака, инсульт, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия,  поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, расстройство вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений, гипестезия, психомоторное возбуждение, парестезии; редко -  цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, тремор головы, диабетическая кома.

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто - гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, выделения из глаз, периорбитальный отек, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь; редко – снижение остроты зрения, нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корок на краю века, глаукома, интраоперационный синдром «дряблой» радужки, окклюзия артерии сетчатки.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - боль в ухе, шум в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, кашель, боль в области гортани и глотки; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, дисфония, нарушение проходимости дыхательных путей, нарушение дыхания, влажные хрипы; редко - гипервентиляция, синдром апноэ во сне.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – рвота, диарея, тошнота, запор, боль в области живота, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гиперсаливация, зубная боль; нечасто - дисфагия, гастрит, фекалома, метеоризм, недержание кала, гастроэнтерит; редко -  панкреатит, отек губ, отек языка, хейлит, непроходимость кишечника; очень редко – илеус.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – энурез, недержание мочи; нечасто - задержка мочевыделения, дизурия, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, эритема; нечасто – крапивница, поражение кожи, нарушение целостности кожных покровов, зуд, акне, угревая сыпь, сухость кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, изменение цвета кожи, алопеция; редко – лекарственная сыпь, перхоть; очень редко - отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, боль в спине, артралгия, боль в ягодицах, боль в конечностях; нечасто – увеличение уровня креатинфосфокиназы, мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, боль в шее, нарушение осанки, опухание суставов, миалгия; редко - рабдомиолиз.

Со стороны эндокринной системы: часто – увеличение уровня пролактина¹; редко - нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия.

Нарушения метаболизма и питания: часто -  снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто – уменьшение массы тела, полидипсия, анорексия, сахарный диабет³, гипергликемия, повышение концентрации холестерина; редко - водная интоксикация, гипогликемия, повышение инсулина, повышение концентрации триглицеридов; очень редко -  диабетический кетоацидоз.

Инфекции: часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха; нечасто – вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз; редко - хронический средний отит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции, подкожный абсцесс.

Общие нарушения и явления обусловленные путем введения препарата: часто – отек, пирексия, усталость, астения, боли в области грудной клетки, периферический отек, генерализованный отек, боли; нечасто — отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, недомогание, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, повышение температуры тела, дискомфорт; редко - синдром «отмены», гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей, индурация.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко – лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – увеличение уровня трансаминаз, увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, увеличение печеночных ферментов; редко - желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, расстройство менструального цикла, выделения из влагалища, боль в области молочной железы, дискомфорт в области молочной железы; редко – приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: редко – синдром «отмены» у новорожденных.

Нарушения со стороны психики: очень часто - бессонница; часто - беспокойство, возбуждение, нарушения сна, тревога, депрессия; нечасто – спутанность сознания, снижение либидо, мании, вялость, нервозность, кошмары; редко - аноргазмия, уплощение аффекта.

Травмы, отравления, осложнения во время процедур: часто – падение, нечасто – боль во время процедур.

¹ – гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

² – экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезя и синдром «беспокойных» ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.

Термин «дистония» включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение. Бессонница включает расстройство засыпания, интрасомническое расстройство. Судороги включают большой судорожный припадок. Расстройство менструального цикла включает нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек.

³ – в плацебо-контролируемых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18% пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических исследований составила 0,43% всех пациентов, принимавших рисперидон.

Класс-эффекты

Как и при применении других антипсихотических препаратов, отмечались очень редкие случаи увеличения зубца QT. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые увеличивают зубец QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию, внезапную смерть.

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

В ходе 6-8 недельных плацебо-контролируемых исследований у пациентов с шизофренией, клинически значимое увеличение массы тела на 7 % и более отмечалось в группе рисперидона (18%), что выше, чем в группе плацебо (9%). В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у взрослых пациентов с маниакальными эпизодами число случаев увеличения массы тела на 7% и более после 3-х недель лечения было сравнимо в группе, принимающей рисперидон (2,5%) и в группе, принимающей плацебо (2,4%), а в группе активного контроля было немного больше (3,5%).

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства.

Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась.  У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. По данным наблюдений в постмаркетинговом периоде, при применении рисперидона во время последнего триместра беременности у новорожденного возникли необратимые экстрапирамидные симптомы, поэтому такие новорожденные, должны находиться под тщательным наблюдением. У этих новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.  В экспериментах на животных рисперидон не оказывал тератогенного эффекта, однако наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей неизвестен.  Рисперидон можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери перевешивает возможный риск для плода. При необходимости прекращения приема препарата во время беременности отмену препарата следует проводить постепенно.

Лактация

В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникал в молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко женщин. Данные по побочным действиям у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют.  Женщинам, применяющим рисперидон, следует отказать от грудного вскармливания.

Влияние на репродуктивную функцию

Вследствие того, что рисперидон может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови, гиперпролактинемия может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом, что ведет к уменьшению секреции гонадотропина гипофизом. Это в свою очередь может снижать репродуктивную функцию из-за нарушения синтеза гормонов в половых железах у пациентов как женского, так и мужского пола. В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

• шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
• в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
• в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.