Взрослые
Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина — 10 мг 1 раз в сутки.
Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг один раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (см. раздел «Фармакодинамика»).
Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина — 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, получающим оланзапин для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидива следует продолжать терапию в той же дозе. Если возникает новый маниакальный, смешанный или депрессивный эпизод, терапию оланзапином следует продолжить (при необходимости откорректировав дозу), прибегнув к дополнительной терапии для лечения нарушения настроения в соответствии с клинической необходимостью.
При лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращении рецидива биполярного расстройства допускается впоследствии корректировать дозу (в диапазоне 5-20 мг один раз в сутки) на основании индивидуального клинического статуса. Превышение рекомендуемой начальной дозы следует осуществлять только после надлежащей клинической переоценки и должно, в целом, происходить с интервалами, не менее чем 24 ч. Оланзапин допускается принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку пища не влияет на абсорбцию. При отмене оланзапина дозу следует снижать постепенно.
Терапевтически резистентная депрессия: оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6-12 мг и флуоксетина в дозе 25-30 мг. При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.
Дети
Оланзапин не рекомендован для применения у детей и подростков младше 18 лет вследствие ограниченности данных по безопасности и эффективности. В краткосрочных исследованиях у подростков по сравнению со взрослыми прибавка массы тела, липидные и пролактиновые нарушения были более выражены (см. разделы «Особые указания», «Побочное действие», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).
Пожилые пациенты
Меньшая начальная доза (5 мг/сут), как правило, не показана, однако ее следует рассмотреть у пациентов 65 лет и старше, если того требует клиническое состояние (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с почечной и (или) печеночной недостаточностью
Таким пациентам следует рассмотреть назначение меньшей начальной дозы (5 мг). При
печеночной недостаточности средней степени (цирроз, классы А или В по Чайлд-Пью), начальная доза должна составлять 5 мг, которую повышают с осторожностью.
Пол
По сравнению с пациентами мужского пола, изменение начальной дозы или диапазона доз у пациентов женского пола не требуется.
Курение
По сравнению с курящими, изменение начальной дозы или диапазона доз у не курящих не требуется. Курение может индуцировать метаболизм оланзапина, необходимо рассмотреть возможность увеличения дозы оланзапина с наблюдением за пациентом.
При наличии более одного фактора, способного замедлить метаболизм (женский пол, пожилой возраст, не курящее лицо), следует рассмотреть возможность снижения дозы. При необходимости повышения дозы осуществлять её у таких пациентов следует с осторожностью (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Фармакокинетика»).
1 таблетка содержит:
активное вещество: оланзапина бензоат 6,95 мг, что соответствует оланзапину 5,0 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 141,05 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,00 мг, магния стеарат 2,00 мг.
- Статус наличия на складеНа складе
- Способ применения и дозы
Взрослые
Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина — 10 мг 1 раз в сутки.
Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг один раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (см. раздел «Фармакодинамика»).
Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина — 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, получающим оланзапин для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидива следует продолжать терапию в той же дозе. Если возникает новый маниакальный, смешанный или депрессивный эпизод, терапию оланзапином следует продолжить (при необходимости откорректировав дозу), прибегнув к дополнительной терапии для лечения нарушения настроения в соответствии с клинической необходимостью.
При лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращении рецидива биполярного расстройства допускается впоследствии корректировать дозу (в диапазоне 5-20 мг один раз в сутки) на основании индивидуального клинического статуса. Превышение рекомендуемой начальной дозы следует осуществлять только после надлежащей клинической переоценки и должно, в целом, происходить с интервалами, не менее чем 24 ч. Оланзапин допускается принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку пища не влияет на абсорбцию. При отмене оланзапина дозу следует снижать постепенно.
Терапевтически резистентная депрессия: оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6-12 мг и флуоксетина в дозе 25-30 мг. При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.
Дети
Оланзапин не рекомендован для применения у детей и подростков младше 18 лет вследствие ограниченности данных по безопасности и эффективности. В краткосрочных исследованиях у подростков по сравнению со взрослыми прибавка массы тела, липидные и пролактиновые нарушения были более выражены (см. разделы «Особые указания», «Побочное действие», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).
Пожилые пациенты
Меньшая начальная доза (5 мг/сут), как правило, не показана, однако ее следует рассмотреть у пациентов 65 лет и старше, если того требует клиническое состояние (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с почечной и (или) печеночной недостаточностью
Таким пациентам следует рассмотреть назначение меньшей начальной дозы (5 мг). При
печеночной недостаточности средней степени (цирроз, классы А или В по Чайлд-Пью), начальная доза должна составлять 5 мг, которую повышают с осторожностью.
Пол
По сравнению с пациентами мужского пола, изменение начальной дозы или диапазона доз у пациентов женского пола не требуется.
Курение
По сравнению с курящими, изменение начальной дозы или диапазона доз у не курящих не требуется. Курение может индуцировать метаболизм оланзапина, необходимо рассмотреть возможность увеличения дозы оланзапина с наблюдением за пациентом.
При наличии более одного фактора, способного замедлить метаболизм (женский пол, пожилой возраст, не курящее лицо), следует рассмотреть возможность снижения дозы. При необходимости повышения дозы осуществлять её у таких пациентов следует с осторожностью (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Фармакокинетика»).
- ПроизводительОЗОН ООО
- Рецепт1
- Срок годности2028-10-31
- Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: оланзапина бензоат 6,95 мг, что соответствует оланзапину 5,0 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 141,05 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,00 мг, магния стеарат 2,00 мг.
- Форма выпускатаблетки, покрытые плёночной оболочкой
- Показания к применению
Взрослые
Оланзапин показан для лечения шизофрении.
Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения в рамках продолжающейся терапии пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение.
Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода от средней до тяжелой степени.
Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он оказался эффективен при лечении маниакальной фазы (см. раздел «Фармакодинамика»).
В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии, адекватных данному эпизоду). Оланзапин в монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии.
- Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Пациенты с риском развития закрытоугольной глаукомы.
Противопоказан лицам до 18 лет.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Побочные действия
Взрослые
Наиболее частыми (отмеченные у ≥1 % пациентов) нежелательными реакциями, обусловленными применением оланзапина в клинических исследованиях, были сонливость, увеличение массы тела, эозинофилия, повышение концентрации пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов (см. раздел «Особые указания»), глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, лейкопения, нейтропения (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты, транзиторное бессимптомное повышение активности печеночных аминотрансфераз (см. раздел «Особые указания»), сыпь, астения, усталость, лихорадка, артралгия, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности γ-глутамилтрансферазы, гиперурикемия, повышение активности креатинфосфокиназы и отеки.
Табличный перечень нежелательных реакций
В приведенной таблице перечислены нежелательные реакции и лабораторные наблюдения, отмеченные в клинических исследованиях и по данным спонтанных сообщений. В каждой частотной категории нежелательные реакции расположены в порядке убывания степени их серьезности. Используются следующие категории частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).
Очень часто
Часто
Нечасто
Редко
Со стороны крови и лимфатической системы
Эозинофилия
Лейкопения¹⁰
Нейтропения¹⁰
Тромбоцитопения¹¹
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность¹¹
Со стороны обмена веществ и питания
Повышение массы тела¹
Повышение концентрации холестерина²'³
Повышение концентрации глюкозы⁴
Повышение концентрации триглицеридов²'⁵
Глюкозурия
Повышение аппетита
Развитие или обострение сахарного диабета, иногда сопровождавшегося кетоацидозом или комой, включая несколько летальных случаев¹¹ (см. раздел «Особые указания»)
Гипотермия¹²
Со стороны нервной системы
Сонливость
Головокружение
Акатизия⁶
Паркинсонизм⁶
Дискинезия⁶
Судороги у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска развития судорог¹¹
Дистония (включая окулогирный криз)¹¹ Поздняя дискинезия¹¹
Амнезия⁹
Дизартрия
Злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»)¹²
Симптомы «отмены»⁷'¹²
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Носовое кровотечение⁹
Со стороны сердца
Брадикардия
Удлинение интервала QTc (см. раздел «Особые указания»)
Желудочковая тахикардия/ фибрилляция желудочков, внезапная смерть (см. раздел «Особые указания»)¹¹
Со стороны сосудов
Ортостатическая гипотензия¹⁰
Тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен) (см. раздел «Особые указания»)
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Легкие, преходящие антихолинергические эффекты, включая запор и сухость во рту
Вздутие живота⁹
Панкреатит¹¹
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Преходящее бессимптомное повышение активности печеночных аминотрансфераз (АЛТ, ACT), особенно в ранний период лечения (см. раздел «Особые указания»)
Гепатит (включая печеночно-клеточное, холестатическое и смешанное поражение печени)¹¹
Со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь
Реакция фоточувствительности
Алопеция
Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани
Артралгия⁹
Рабдомиолиз¹¹
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Недержание мочи, задержка мочи
Задержка начала мочеиспускания¹¹
Со стороны половых органов и молочной железы
Эректильная дисфункция у мужчин
Снижение либидо у мужчин и женщин
Аменорея
Увеличение груди
Галакторея у женщин
Гинекомастия/ увеличение груди у мужчин
Приапизм¹¹
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Астения
Усталость
Отек
Лихорадка¹⁰
Лабораторные данные
Увеличение концентрации пролактина в плазме⁸
Повышение активности щелочной фосфатазы¹⁰
Повышение активности креатинфосфокиназы¹¹
Повышение активности γ-глутамилтрансферазы¹⁰
Гиперурикемия¹⁰
Повышение концентрации общего билирубина
Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния
Синдром «отмены» новорожденного (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания)
¹ У всех групп пациентов, независимо от исходного индекса массы тела, наблюдалось клинически значимое повышение массы тела. После краткосрочного курса терапии (медианная продолжительность — 47 дней) повышение массы тела ≥7% от исходного значения наблюдалось очень часто (22,2%), ≥15% часто (4,2%) и ≥25% нечасто (0,8%). У пациентов, получающих длительное лечение (по меньшей мере, 48 недель), повышение на ≥7, ≥15 и ≥25% было очень частым (64,4, 31,7 и 12,3% соответственно).
² Среднее повышение концентрации липидов натощак (холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов) было более выраженным у пациентов без исходных признаков нарушения липидного обмена.
³ Часто наблюдалось увеличение концентрации холестерина от нормальных значений натощак (<5,17 ммоль/л) до повышенных (≥6,2 ммоль/л). Изменение концентрации общего холестерина натощак от пограничных показателей (≥5,17 – <6,2 ммоль/л) до повышенных (≥6,2 ммоль/л) было очень частым.
⁴ Часто наблюдалось увеличение концентрации глюкозы натощак от нормальных значений (<5,56 ммоль/л) до повышенных (≥7 ммоль/л). Изменение концентрации глюкозы натощак от пограничных показателей (≥5,56 – <7 ммоль/л) до повышенных (≥7 ммоль/л) было очень частым.
⁵ Часто наблюдалось увеличение концентрации триглицеридов натощак от нормальных значений (<1,69 ммоль/л) до повышенных (≥2,26 ммоль/л). Изменение концентрации триглицеридов натощак от пограничных показателей (≥1,69 – <2,26 ммоль/л) до повышенных (≥2,26 ммоль/л) было очень частым.
⁶ Частота паркинсонизма и дистонии у пациентов, принимавших оланзапин в клинических исследованиях, была количественно выше, но статистически значимо от плацебо не отличалась. У пациентов, принимавших оланзапин, паркинсонизм, акатизия, дистония наблюдались реже, чем у пациентов, получавших подобранные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подробной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних экстрапирамидных двигательных нарушений, в настоящее время невозможно сделать вывод о том, что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздней дискинезии и (или) других поздних экстрапирамидных синдромов.
⁷ При резкой отмене оланзапина наблюдались такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота и рвота.
⁸ В клинических исследованиях продолжительностью до 12 недель концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30% пациентов с нормальными исходными показателями пролактина. У большинства таких пациентов повышение концентрации пролактина было легким, и не превышало 2 верхние границы нормы.
⁹ Нежелательное явление, выявленное в клинических исследованиях в Интегральной базе данных оланзапина.
¹⁰ Согласно значениям в клинических исследованиях в Интегральной базе данных оланзапина.
¹¹ Нежелательное явление, выявленное при пострегистрационном наблюдении, частота установлена с использованием Интегральной базы данных оланзапина.
¹² Нежелательное явление, выявленное при пострегистрационном наблюдении, частота установлена с верхней границей 95%-ного доверительного интервала с использованием Интегральной базы данных оланзапина.
Долгосрочная экспозиция (по меньшей мере 48 недель)
Доля пациентов, у которых отмечались нежелательные клинически значимые изменения массы тела, содержания глюкозы, общего/ЛПНП/ЛПВП холестерина или триглицеридов со временем увеличивалась. У взрослых пациентов, прошедших 9–12-месячный курс терапии, скорость повышения средней концентрации глюкозы в крови снижалась спустя 6 месяцев.
Дополнительные сведения об особых группах пациентов
В клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией терапия оланзапином в сравнении с плацебо приводила к повышенной частоте летальных исходов и цереброваскулярных нежелательных реакций (см. также раздел «Особые указания»). Очень частыми нежелательными реакциями, обусловленными применением оланзапина в этой группе пациентов, были нарушение походки и падения. Часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, вялость, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.
В клинических исследованиях у пациентов с лекарственным (агонисты дофаминовых рецепторов) психозом, обусловленным болезнью Паркинсона, очень часто (чаще, чем при применении плацебо) сообщалось об ухудшении паркинсонической симптоматики и галлюцинациях.
В одном клиническом исследовании у пациентов с биполярной манией, комбинированная терапия вальпроевой кислотой и оланзапином в 4,1% случаях приводила к нейтропении, потенциальным причинным фактором может служить высокая плазменная концентрация вальпроевой кислоты. Применение оланзапина с литием или вальпроевой кислотой приводило к повышенной частоте (≥10%) тремора, сухости во рту, повышенному аппетиту и увеличению массы тела. Кроме того, часто сообщалось о расстройстве речи. При комбинированной терапии оланзапином и литием или вальпроатом семинатрия, увеличение массы тела ≥7% от исходной массы тела наблюдалось у 17,4% пациентов в рамках непродолжительного курса лечения (до 6 недель). Долгосрочная терапия оланзапином (до 12 месяцев) в целях профилактики рецидива у пациентов с биполярным нарушением приводило к повышению ≥7% от исходной массы тела у 39,9% пациентов.
Дети
Оланзапин не показан для лечения детей и подростков младше 18 лет.
Несмотря на то что клинические исследования, направленные на сравнение подростков со взрослыми, не проводились, данные, полученные в исследованиях у подростков, сопоставлялись с результатами исследований у взрослых.
В представленной таблице обобщены нежелательные реакции, отмеченные у подростков (в возрасте 13–17 лет) с большей по сравнению со взрослыми частотой или нежелательные реакции, выявленные лишь у подростков в рамках краткосрочных клинических исследований. Клинически значимое увеличение массы тела (≥7%), вероятное, возникает чаще у подростков, чем у взрослых (при сопоставимых экспозициях). Величина прибавки массы тела и доля подростков с клинически значимым увеличением массы тела выше при долгосрочных экспозициях (по меньшей мере, 24 недели), чем при краткосрочных.
В каждой частотной категории нежелательные реакции расположены в порядке убывания степени их серьезности. Используются следующие категории частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10).
Со стороны обмена веществ и питания
Очень часто: увеличение массы тела¹³, повышение концентрации триглицеридов¹⁴, повышенный аппетит.
Часто: повышение концентрации холестерина¹⁵.
Со стороны нервной системы
Очень часто: седация (включая гиперсомнию, вялость, сонливость).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень часто: повышение активности печеночных аминотрансфераз (АЛТ/АСТ, см. раздел «Особые указания»).
Лабораторные данные
Очень часто: снижение концентрации общего билирубина, повышение активности ГГТ, повышение плазменной концентрации пролактина¹⁶.
¹³ После краткосрочного курса терапии (медианная продолжительность — 22 дня) повышение массы тела ≥7% от исходного значения (кг) наблюдалось очень часто (40,6%), ≥15% часто (7,1%) и ≥25% часто (2,5%). При длительном лечении (по меньшей мере, 24 недели), повышение на ≥7% отмечалось в 89,4% случаев, ≥15% — 55,3% и ≥25% — 29,1% случаев от исходной массы тела.
¹⁴ Наблюдалось увеличение концентрации триглицеридов натощак от нормальных значений (<1,016 ммоль/л) до повышенных (≥1,467 ммоль/л) и изменение концентрации триглицеридов натощак от пограничных показателей (≥1,016 – <1,467 ммоль/л) до повышенных (≥1,467 ммоль/л) было очень частым.
¹⁵ Часто наблюдалось увеличение концентрации холестерина от нормальных значений натощак (<4,39 ммоль/л) до повышенных (≥5,17 ммоль/л). Изменение концентрации общего холестерина натощак от пограничных показателей (≥4,39 – <5,17 ммоль/л) до повышенных (≥5,17 ммоль/л) было очень частым.
¹⁶ Повышенная плазменная концентрация пролактина обнаруживалась у 47,4% подростков.
- Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
- Передозировка
Симптомы. Очень частыми (>10%) при передозировке оланзапином являются: тахикардия, возбуждение/агрессивность, нарушение речи, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы); менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом - 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 2 г.
Лечение. Специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и мониторинг жизненно важных функций организма, включая лечение артериальной гипотензии, аритмий, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции, промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина до 50-60%). Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами бета-адренорецепторов, так как эти лекарственные средства может усугублять артериальную гипотензию. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления. - Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Пациенток следует предупредить о необходимости уведомления лечащего врача о наступлении беременности или желании забеременеть в ходе лечения оланзапином. Тем не менее, вследствие ограниченности опыта применения у человека, оланзапин следует применять во время беременности, лишь, если потенциальная польза превосходит возможный риск для плода.
Новорожденные, подвергшиеся экспозиции антипсихотических средств (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и (или) симптомы «отмены», которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось об ажитации, мышечном гипер- и гипотонусе, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме и нарушении питания. В связи с этим за новорожденными следует установить пристальное наблюдение.
Грудное вскармливание
В исследовании у кормящих здоровых женщин установлено, что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) в равновесном состоянии, составляла 1,8% от дозы оланзапина матери (мг/кг). При применении оланзапина пациенткам рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.
Фертильность
В исследованиях на крысах было установлено, что оланзапин временно снижает фертильность у половозрелых особей.
- Взаимодействие
Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.
Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.
Ингибиторы изофермента CYP1A2: флувоксамин, мощный специфический ингибитор изофермента СУР1А2, значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов изофермента CYP1A2.
Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина: активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина. Однократная доза магний или алюминий содержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.
Флуоксетин (ингибитор изоферментов CYP450), при совместном приеме (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий указанных показателей, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его применении в комбинации с флуоксетином.
Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства
Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина.
В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (изофермент CYP2D6), варфарин (изофермент CYP2C9), теофиллин (изофермент CYP1A2) и диазепам (изоферменты CYP3A4 и 2С19).
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел "Побочное действие").
Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.
Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.
Ингибиторы изофермента CYP1A2: флувоксамин, мощный специфический ингибитор изофермента СУР1А2, значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов изофермента CYP1A2. Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина. активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина. Однократная доза магний или алюминий содержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.
Флуоксетин (ингибитор изоферментов CYP450), при совместном приеме (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий указанных показателей, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его применении в комбинации с флуоксетином.
Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина.
В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (изофермент CYP2D6), варфарин (изофермент CYP2C9), теофиллин (изофермент CYP1A2) и диазепам (изоферменты CYP3A4 и 2С19).
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел "Побочное действие").
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением угнетающего действия на центральную нервную систему. - Страна-производительРоссия
- Вес100
- Совместимость<p><em><strong>Дети</strong></em></p> <p>Изучение лекарственных взаимодействий проводилось исключительно у взрослых.</p> <p>Потенциальные взаимодействия, влияющие на оланзапин</p> <p>Поскольку оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1A2, вещества, способные избирательно индуцировать или ингибировать этот изофермент, могут изменять фармакокинетику оланзапина.</p> <p><em><strong>Индукция изофермента CYP1A2</strong></em></p> <p>Курение и карбамазепин способны индуцировать метаболизм оланзапина, что может приводить к снижению концентрации последнего. Отмечалось повышение клиренса оланзапина от легкой до умеренной степени. Клинические последствия, вероятно, ограничены, однако рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение с повышением дозы при необходимости (см. раздел «Способ применения и дозы»).</p> <p><em><strong>Ингибирование изофермента CYP1A2</strong></em></p> <p>Показано, что флувоксамин, специфичный ингибитор изофремента CYP1A2, существенно ингибирует метаболизм оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина после применения флувоксамина составляет 54% у некурящих женщин и 77% у курящих мужчин. Среднее повышение AUC составило 52 и 108% соответственно. Пациентам, применяющим флувоксамин или иные ингибиторы изофермента CYP1A2, такие как ципрофлоксацин, следует назначать меньшую дозу оланзапина. При терапии ингибитором изофермента CYP1A2 следует рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина.</p> <p><em><strong>Сниженная биодоступность</strong></em></p> <p>Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина, принятого внутрь, на 50–60%, поэтому его следует применять за 2 часа до или после приема оланзапина.</p> <p>Флуоксетин (ингибитор изофермента CYP2D6), однократные дозы антацидов (алюминий-, магнийсодержащие) и циметидин не оказывают значимого влияния на фармакокинетику оланзапина.</p> <p><em><strong>Способность оланзапина влиять на другие лекарственные препараты</strong></em></p> <p>Оланзапин может блокировать эффекты прямых и непрямых агонистов дофаминовых рецепторов.</p> <p>Оланзапин не ингибирует основные изоферменты цитохрома P450 in vitro (например, 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Таким образом, определенные взаимодействия не ожидаются, что подтвердилось результатами in vivo исследований, в которых не отмечалось ингибирования метаболизма следующих фармацевтических субстанций: трициклического антидепрессанта (представляющего преимущественно CYP2D6-путь), варфарина (CYP2C19), теофиллина (CYP1A2) и диазепама (CYP3A4 и 2C19).</p> <p>Оланзапин не вступал во взаимодействие с литием и бипериденом.</p> <p>Терапевтический мониторинг плазменной концентрации вальпроевой кислоты не показал, что после начала сопутствующего применения оланзапина необходима коррекция дозы последней.</p> <p><em><strong>Общая активность ЦНС</strong></em></p> <p>Следует соблюдать осторожность у пациентов, потребляющих алкоголь или принимающих лекарственные препараты, угнетающие центральную нервную систему.</p> <p>Одновременное применение оланзапина с противопаркинсоническими лекарственными препаратами у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).</p> <p><em><strong>Интервал QTс</strong></em></p> <p>Следует соблюдать осторожность при одновременном применении оланзапина с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc (см. раздел «Особые указания»).</p>
- Нижний порог температуры2
- Верхний порог температуры25
- ПоказанияШизофрения. Оланзапин показан для лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии больных шизофренией и другими психотическими расстройствами с выраженной продуктивной (бред, галлюцинации, автоматизмы и др.) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.
Биполярное аффективное расстройство. Оланзапин в виде монотерапии или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой показан для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Оланзапин показан для профилактики рецидивов мании у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы.
В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством (и для терапии резистентной депрессии у взрослых пациентов).
- Выберите товары и добавьте их в корзину;
- Перейдите в раздел «Корзина» и нажмите «Оформить заказ»;
- Укажите ваши данные;
- Выберите способ доставки и укажите адрес;
- Выберите способ оплаты;
- Нажмите "Оформить заказ";
- В зависимости от варианта оплаты - оплатите заказ или дождитесь звонка оператора (при самовывозе);
Если возникли вопросы с оформлением заказа, пишите менеджерам в онлайн-чат.
Оплачивайте покупки удобным способом. В интернет-магазине доступно 4 варианта оплаты:
- Картой Онлайн. Оплата производится через защищенное соединение на странице банка. Мы не видим и не сохраняем данные Вашей карты. Сразу после оплаты вы получите чек об оплате на электронную почту.
- Картой или электронными деньгами через Яндекс.Кассу.
- Безналичный расчет (для юр. лиц)
- Наличными или картой при самовывозе из нашей аптеки в гор. Самара.
- Наличными Курьеру при доставке по Самаре.
- Лекарства можно получить и оплатить СТРОГО в нашей аптеке в гор. Самара - Ул. Солнечная, д. 16, оф. 2. Если у Вас в корзине будут лекарства, вы не сможете выбрать другой вариант доставки, а при выборе города, отличного от Самары, у Вас не будет никаких вариантов доставки.
-
Курьерская служба DPD. Только для разрешенных, согласно законодательства РФ, к доставке товаров. Доставка по России курьерской службой DPD. 1-2 дня Европейская часть России. До 5 дней Сибирь. До 12 дней Дальний Восток.
Мы доставим Ваш заказ за несколько дней по всей территории России курьерскими службами на дом или в пункт выдачи заказов. Цена доставки высчитывается при оформлении заказа автоматически.
Стоимость доставки:
- В пункты самовывоза: от 210 рублей (от 1 рабочего дня)
- Курьером: от 310 рублей (от 1 рабочего дня)
-
Почта России.Самая большая география доставки и самая низкая стоимость доставки, при этом сроки и качество обслуживания в последнее время заметно улучшились.
В крупных городах доступны варианты доставки "Курьер Онлайн" и "Посылка Онлайн" - самые быстрые сроки доставки и самая низкая стоимость.
Все крупные центральные города России от 210 рублей курьером на дом, либо 160 рублей в отделение.
Также Почта России доставляет в самые отдаленные города.
-
Курьерская доставка по гор. Самара
Вы можете заказать доставку товара с помощью курьера, который прибудет по указанному адресу ежедневно с 9.00 до 21.00. После поступления товара на склад, мы свяжемся с вами и предложим выбрать удобное время доставки. Уточним адрес.
Вы вскрываете упаковку при курьере, осматриваете на целостность и соответствие указанной комплектации.
Стоимость доставки начинается от 249 рублей, в зависимости от адреса доставки.
Зона 1 - 249 руб.
Зона 2 - 299 руб.
Зона 3 - 449 руб
Мы доставляем товары (кроме лекарств и товаров, требующих специальные условия перевозки) по всей России в короткие сроки. Рассчитать стоимость доставки вы можете на этой странице, нажав на кнопку "Рассчитать доставку".
Мы работаем с юридическими лицами по безналичному расчету. Предоставляем при этом все отчетные документы и сертификаты качества товара. Оформить заказ как юр. лицо, вы можете на странице оформления заказа.
Приобретать товар у нас очень выгодно - наши цены одни из самых низких во всем интернете. При этом, мы гарантируем, что вы получите товар высокого качества, ведь мы производим закупки у производителей, либо у федеральных фармацевтических дистрибьютеров.
Взрослые
Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина — 10 мг 1 раз в сутки.
Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг один раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (см. раздел «Фармакодинамика»).
Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина — 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, получающим оланзапин для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидива следует продолжать терапию в той же дозе. Если возникает новый маниакальный, смешанный или депрессивный эпизод, терапию оланзапином следует продолжить (при необходимости откорректировав дозу), прибегнув к дополнительной терапии для лечения нарушения настроения в соответствии с клинической необходимостью.
При лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращении рецидива биполярного расстройства допускается впоследствии корректировать дозу (в диапазоне 5-20 мг один раз в сутки) на основании индивидуального клинического статуса. Превышение рекомендуемой начальной дозы следует осуществлять только после надлежащей клинической переоценки и должно, в целом, происходить с интервалами, не менее чем 24 ч. Оланзапин допускается принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку пища не влияет на абсорбцию. При отмене оланзапина дозу следует снижать постепенно.
Терапевтически резистентная депрессия: оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6-12 мг и флуоксетина в дозе 25-30 мг. При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.
Дети
Оланзапин не рекомендован для применения у детей и подростков младше 18 лет вследствие ограниченности данных по безопасности и эффективности. В краткосрочных исследованиях у подростков по сравнению со взрослыми прибавка массы тела, липидные и пролактиновые нарушения были более выражены (см. разделы «Особые указания», «Побочное действие», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).
Пожилые пациенты
Меньшая начальная доза (5 мг/сут), как правило, не показана, однако ее следует рассмотреть у пациентов 65 лет и старше, если того требует клиническое состояние (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с почечной и (или) печеночной недостаточностью
Таким пациентам следует рассмотреть назначение меньшей начальной дозы (5 мг). При
печеночной недостаточности средней степени (цирроз, классы А или В по Чайлд-Пью), начальная доза должна составлять 5 мг, которую повышают с осторожностью.
Пол
По сравнению с пациентами мужского пола, изменение начальной дозы или диапазона доз у пациентов женского пола не требуется.
Курение
По сравнению с курящими, изменение начальной дозы или диапазона доз у не курящих не требуется. Курение может индуцировать метаболизм оланзапина, необходимо рассмотреть возможность увеличения дозы оланзапина с наблюдением за пациентом.
При наличии более одного фактора, способного замедлить метаболизм (женский пол, пожилой возраст, не курящее лицо), следует рассмотреть возможность снижения дозы. При необходимости повышения дозы осуществлять её у таких пациентов следует с осторожностью (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Фармакокинетика»).
1 таблетка содержит:
активное вещество: оланзапина бензоат 6,95 мг, что соответствует оланзапину 5,0 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 141,05 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,00 мг, магния стеарат 2,00 мг.