СЕЛЕКТРА таб 10мг N28

Селектра принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сутки, максимальная суточная доза - 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сутки.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения - 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сутки.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество:

эсциталопрама оксалат 12,78 мг, что соответствует содержанию эсциталопрама 10 мг,

вспомогательные вещества:

просолв SMCC®90/HD90 - 147.42 мг (целлюлоза микрокристаллическая - 144.47 мг, кремния диоксид - 2.95 мг)

кроскармеллоза натрия - 9 мг,

тальк - 9 мг,,

магния стеарат - 1.8 мг,

состав пленочной оболочки:

опадрай белый (Opadry 03F28446 White) - около 5.4 мг (гипромеллоза 6cP - 3.29 мг, титана диоксид - 1.31 мг, макрогол 6000 - 0.8 мг).

• повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;
• одновременный приём неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• одновременный прием пимозида;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность не подтверждены).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Селектра - антидепрессант, селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), дофаминовыми (D1 и D2), альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 часов.

Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

После приема внутрь кажущийся Vd составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови составляет около 80%.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия, очень редко - острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует

Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендуется.

Влияния эсциталопрама на фертильность до сих пор не наблюдалось, однако были сообщения об обратимом влиянии других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) на качество спермы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

• депрессивные расстройства любой степени тяжести,
• паническое расстройство с/без агорафобии,
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия),
• генерализованное тревожное расстройство,
• обсессивно-компульсивное расстройство.