ПУЛЬМИКОРТ сусп д/инг 0,5мг/мл 2мл N20

Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на два приема. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

Рекомендуемая начальная доза:

Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.

Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.

Доза при поддерживающем лечении:

Дети от 6 месяцев и старше: 0,25-2 мг в сутки.

Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки.

В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы препарата Пульмикорт® вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Наступление эффекта при поддерживающем лечении

Улучшение контроля над бронхиальной астмой на фоне поддерживающей терапии препаратом Пульмикорт® может наступать в течение 3 дней после начала лечения, хотя максимальный эффект может быть не достигнут за 2-4 недели.

Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды

Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать на фоне стабильного состояния пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Пульмикорт® на фоне терапии пероральными глюкокортикостероидами в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.

Поддерживающая терапия ХОБЛ

Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на два приема. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

Рекомендуемая начальная доза:

Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.

Доза при поддерживающем лечении:

Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки.

Взрослые/пожилые пациенты

Суточная доза составляет 4-8 мг. Дозу следует разделить на 2-4 приема. Лечение следует продолжать до достижения клинического улучшения, но не более 10 дней.

Наступление эффекта

После ингаляции препарата Пульмикорт® для лечения обострений ХОБЛ период времени до улучшения симптомов сопоставим с таковым при применении системных кортикостероидов.

Дети от 6 месяцев и старше: 2 мг в сутки. Дозу препарата можно принять за один раз (единовременно) или разделить ее на два приема по 1 мг с интервалом в 30 мин.

Нарушение функции печени или почек

Нет данных о применении будесонида у пациентов с нарушением функции печени или почек. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения экспозиции препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Доза, мг

Объем препарата

Пульмикорт® суспензия для ингаляций

0,25 мг/мл

0,5 мг/мл

0,25

1 мл*

-

0,5

2 мл

-

0,75

3 мл

-

1

4 мл

2 мл

1,5

-

3 мл

2

-

4 мл

4

-

8 мл

* следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл

Поскольку препарат Пульмикорт®, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:

Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10000, < 1/1000); Очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:

Часто

Дыхательные пути:

Кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту, пневмония (у пациентов

с ХОБЛ).

Редко

Общие:

Кожа:

Дыхательные пути: Центральная нервная система:

Иммунная система:

Желудочно-кишечный тракт:

Ангионевротический отек.

Появление синяков на коже.

Бронхоспазм. Нервозность, возбудимость,

депрессия, нарушения поведения.

Реакции гиперчувствительности немедленного и

замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.

Тошнота.

Очень редко

Лабораторные показатели:

Органы чувств:

Уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).

Катаракта, глаукома

(системное действие).

Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.

Отмечались случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для

предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Фармакотерапевтическая группа Глюкокортикостероид для местного применения. Код АТХ: R03BA02

Фармакодинамика

Будесонид, ингаляционный глюкокортикостероид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема препарата Пульмикорт®. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

При бронхиальной астме и применении ингаляционных глюкокортикостероидов может отмечаться задержка роста. Исследования с участием детей и подростков, получавших терапию будесонидом в течение длительного времени (до 13 лет), показали, что пациенты достигли ожидаемого роста во взрослом возрасте.

Терапия ингаляционным будесонидом эффективна в профилактике бронхиальной астмы физического усилия.

Клинические исследования – обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) Несколько исследований по применению небулизированного будесонида в дозе 4-8 мг/сутки показали эффективность в терапии обострений ХОБЛ.

Клинические исследования – бронхиальная астма

Эффективность препарата Пульмикорт® оценивалась в многочисленных исследованиях. Было показано, что препарат эффективен в терапии персистирующей бронхиальной астмы как у взрослых, так и у детей, при применении один или два раза в сутки. Также было показано, что ингаляционный будесонид эффективен в терапии и предотвращении обострений бронхиальной астмы у детей и взрослых.

Популяция пациентов детского возраста Клинические исследования – ложный круп

В ряде исследований у детей с ложным крупом проводилось сравнение препарата Пульмикорт® с плацебо. Ниже приведены примеры репрезентативных исследований, оценивавших применение препарата Пульмикорт® для терапии детей с ложным крупом.

Эффективность у детей с ложным крупом легкой и средней степени тяжести

Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 87 детей в возрасте от 7 месяцев до 9 лет, госпитализированных с клиническим диагнозом ложный круп, проводилось с целью установить, улучшает ли препарат Пульмикорт®, суспензия, оценку симптомов ложного крупа или сокращает ли продолжительность стационарного лечения. Пациенты получали препарат Пульмикорт®, суспензия, в начальной дозе 2 мг или плацебо с последующим применением препарата Пульмикорт® в дозе 1 мг или плацебо каждые 12 часов.

Препарат Пульмикорт®, суспензия, приводил к статистически значимому уменьшению выраженности симптомов ложного крупа через 12 часов и 24 часа, а также через 2 часа после применения в подгруппе пациентов с исходной оценкой симптомов выше 3. Продолжительность стационарного лечения также сократилась на 33%.

Эффективность у детей с ложным крупом средней и тяжелой степени тяжести

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании сравнивали эффективность препарата Пульмикорт® и плацебо в терапии ложного крупа у 83 младенцев и детей (в возрасте от 6 месяцев до 8 лет), госпитализированных по поводу ложного крупа. Пациенты получали препарат Пульмикорт®, суспензия, 2 мг или плацебо каждые 12 часов в течение до 36 часов или до выписки из стационара. Общая оценка симптомов ложного крупа проводилась через 0, 2, 6, 12, 24, 36 и 48 часов после применения начальной дозы. Через 2 часа и в группе препарата Пульмикорт®, и в группе плацебо наблюдалось схожее уменьшение выраженности симптомов ложного крупа, без статистически значимой разницы между группами. Через 6 часов после применения начальной дозы наблюдалось статистически значимое уменьшение выраженности симптомов ложного крупа в группе препарата Пульмикорт®, суспензия, по сравнению с группой плацебо, и данное улучшение было схожим через 12 часов и 24 часа.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции препарата Пульмикорт® через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.

Метаболизм и распределение

Связь с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной (более 90%) биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6b-гидроксибудесонида и 16a-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.

Выведение

Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у пациентов с нарушением функции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться экспозиция будесонида.