СОТАЛОЛ КАНОН таб 160мг №20

Препарат принимается внутрь за 1-2 часа до еды.

В начале лечения рекомендуется принимать по 160 мг в день в два приема (примерно через 12 часов). Эту дозу можно при необходимости увеличить после соответствующей клинической оценки состояния пациента до 240 или 320 мг в день. У большинства больных терапевтический ответ достигается на общей суточной дозе 160 –320 мг, разделенной на два приема. Некоторым больным с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией может потребоваться до 480 – 640 мг препарата в день; однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает увеличение риска развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

У больных с кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью, при стенокардии, артериальной гипертензии, состояниях после инфаркта миокарда рекомендуется начинать лечение в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг в день в один или два приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/день (1 таблетка 80 мг или ½ таблетки 160 мг) с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата больным, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и клиническому ответу. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства больных, соталол эффективен при приеме 1 раз в день. Дозовый интервал: 160 – 320 мг/день.

1 таблетка содержит:

активное вещество:

соталола гидрохлорид- 160 мг

вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфата дигидрат – 118 мг,

кремния диоксид коллоидный (Аэросил) – 1 мг,

кроскармеллоза натрия – 12 мг,

маннитол – 56,8 мг,

повидон – 8,6 мг,

магния стеарат – 3,6 мг.

• Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и производным сульфонамида;
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• Кардиогенный шок;
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром слабости синусового узла;
• Тахикардия типа «пируэт»;
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.)
• Врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT;
• Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• Феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• Общий наркоз, вызывающий подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);
• Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
• Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• Период лактации;
• Тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• Метаболический ацидоз;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, а также больным с нарушенной функцией почек, при атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия, тиреотоксикоз; депрессия (в том числе в анамнезе), феохромоцитома (при одновременном приеме с альфа-адреноблокаторами), отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст.

Соталол обычно хорошо переносится. Побочные эффекты являются преходящими и в редких случаях требуют прерывания или прекращения лечения.

Нарушения со стороны нервной системы:
Чувство усталости, астения, головокружение, головная боль, нарушение сна (сонливость или бессонница), состояние подавленности, парестезии в конечностях, чувство тревоги, эмоциональная лабильность, депрессия, тремор.

Нарушения со стороны органа зрения:
Нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердца:
Брадикардия, загрудинная боль, одышка, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, аритмогенное действие, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов:
Периферические отеки, обморок.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, метеоризм. Нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Крапивница, кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Снижение потенции.

Общие расстройства:
Лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные:
Могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин). При подозрении на феохромоцитому мочу больных необходимо исследовать с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с твердофазной экстракцией.

Фармакотерапевтическая группа:

неселективный бета-адреноблокатор

Код АТХ: С07АА07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Соталол представляет собой неселективный блокатор бета-адренергических рецепторов, действующий как на бета1-, так и на бета2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (МСА). Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.

Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и нагрузку на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях свойства, соответствующие II и III классу антиаритмических средств, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на частоту сердечных сокращений) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Фармакодинамика

Биодоступность при пероральном приеме является практически полной (более 90 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20 % при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.

Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 часов. Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и 1-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови.

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть через кишечник. Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Симптомы: брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, обострение течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушениях атриовентрикулярной проводимости вводят в/в 1-2 мг атропина, при низкой эффективности устанавливают временный кардиостимулятор; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально бета-адреномиметик; при снижении артериального давления эффективен эпинефрин; гемодиализ.

Антиаритмические средства. Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервала QT.

Диуретики, снижающие содержание калия. Применение диуретиков этого типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа «пируэт».

Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Соталол следует применять с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать применения бета-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на атриовентрикулярную проводимость и функцию желудочка.

Препараты, понижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанитидин), вместе с бета-адреноблокаторами приводит к чрезмерному снижению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Больных следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может привести к обмороку.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь. Может развиваться гипергликемия, в этом случае необходимо провести корректировку дозы гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.

Бета2-адреномиметики. При одновременном применении с соталолом может потребоваться назначение более высоких доз бета2-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

Дигоксин. Прием соталола не вызывает заметного влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие было более частым у больных, получавших соталол одновременно с дигоксином; однако это может быть связано с хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у больных, получающих дигоксин.

Клонидин. Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина; поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Тубокурарин. Применение средств для ингаляционного наркоза, в том числе тубокурарина, на фоне приема соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Амфотерицин В и глюкокортикостероиды. При одновременном применении необходимо контролировать уровень калия.

Слабительные средства. Не рекомендуется одновременное применение со слабительными средствами.

• профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии типа «re-enter», пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии на основе дополнительных путей проведения и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии после хирургического вмешательства, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий;
• лечение симптоматических нестабильных желудочковых тахиаритмий и симптоматических преждевременных сокращений желудочка;
• лечение аритмий, обусловленных повышенным содержанием катехоламинов, циркулирующих в крови или повышенной чувствительностью к катехоламинам