НИМЕСУЛИД гран/сусп пак 100мг/2г №10 Авва Рус

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной до­зы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с пе­ченочной недостаточностью противопоказано.

Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15 дней.

Один пакет содержит:

Действующее вещество:

нимесулид (в пересчете на 100 % вещество) 100,0 мг;

Вспомогательные вещества:

ароматизатор апельсиновый – 42,0 мг,

лимонная кислота – 30,0 мг,

мальтодекстрин – 15,0 мг,

макрогола цетостеарат – 8,0 мг,

сахароза – до массы 2000,0 мг.

Терапия острой боли:

- боль в нижней части спины и/или области поясницы;

- болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;

- боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;

- зубная боль;

- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

- первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование забо­левания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата вто­рой линии.

- Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза но­са, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный ко­лит) в фазе обострения;

- период после аортокоронарного шунтирования;

- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

- подозрение на острую хирургическую патологию;

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

- перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связан­ные с предшествующей терапией НПВП;

- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или за­болевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

- тяжелые нарушения свертывания крови;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- прогрессирующее заболевание почек;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

- детский возраст до 12 лет;

- беременность и период грудного вскармливания;

- алкоголизм, наркотическая зависимость, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереноси­мость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как препарат содержит са­харозу.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от ≥ 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные "кошмарные" сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления; редко - лабильность артериального давления, "приливы" крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или пер­форация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - боли в животе, диспеп­сия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей путей: часто - повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный (фульминантный) гепа­тит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повы­шенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевроти­ческий отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсиче­ский эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, за­держка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстици­альный нефрит, гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Всасывание

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократ­ной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови до 97,5 %.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концен­трация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеванием почек

В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев.

AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблю­даемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное примене­ние не приводило к кумуляции нимесулида.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Беременность

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эм­бриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипер­тензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может пе­реходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровоте­чений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у ма­тери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность:

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не реко­мендуется женщинам, планирующим беременность.

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.

Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Терапия острой боли:

• боль в нижней части спины и/или области поясницы;
• болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
• боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
• зубная боль;
• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
• первичная альгодисменорея.

Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.