СОЛУ-МЕДРОЛ лиоф д/инф 1000мг N1

Общие характеристики

Тип препарата

лекарственный препарат

Форма выпуска

форма выпуска: инъекции, инфузии

Рецептурный препарат

да

Содержит гормон

да

Минимальный возраст применения

от 1 года

Дополнительно

Действующее вещество

Метилпреднизолон

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой инъекционную форму метилиреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения.
ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Кроме того, они влияют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
— уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления;
— уменьшение вазодилатации;
— стабилизация лизосомальных мембран;
— ингибироваиие фагоцитоза;
— уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.
Метилпреднизолон обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую иреднизолона, а способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном.
Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активностей метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, рассчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Это хорошо коррелирует с данными по относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероралыюм введении. Доза в 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикостероидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
ГКС обладают липолитической активностью, преимущественно распространяющейся на жировую клетчатку конечностей. Кроме того, ГКС проявляют липогенный эффект, который больше всего затрагивает область фудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жирового депо в организме пациента.
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета. Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме крови, а уже после него, следовательно, действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов.

Состав

Действующее вещество: метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) – 1 г
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл)

Взаимодействие

Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать его клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона.
Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.
Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может быть замедлен или индуцирован, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.
Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.
Класс или тип лекарственного средства - лекарственное средство или вещество
Взаимодействие/эффект
Антибактериальные препараты - изониазид
Ингибитор изофермента CYP3A4. Кроме того, существует вероятность влияния метилпреднизолона на степень ацетилирования и клиренс изониазида.
Антибиотик, противотуберкулезный -рифампицин
Индуктор изофермента CYP3A4.
Антикоагулянты (для приема внутрь)
Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоа1улянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходим постоянный контроль коагулограммы.
Противосудорожные препараты - карбамазепин
Индуктор и субстрат изофермента CYP3A4.
Противосудорожные препараты- фенобарбитал- фенитоин
Индукторы изофермента CYP3A4.
Антихолинергические препараты- блокаторы нейромышечной передачи
Препарат Солу-медрол® может влиять на антихолинергические препараты.1. сообщалось о случаях острой миопатии при одновременном применении высоких доз препарата Солу-медрол® и антихолинергических препаратов, таких как блокаторы нейромышечной передачи.2. отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония и векурония при одновременномприменении с препаратом Солу-медрол®. Данный эффект можно ожидать при применении любых блокаторов нейромышечной передачи.
Гипогликемические препараты
Так как препарат Солу-медрол® может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических препаратов.
Противорвотные препараты- апренитант- фозапрепитант
Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.
Противогрибковые препараты- итраконазол- кетоконазол
Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.
Противовирусные препараты - ингибиторы протеазы ВИЧ
Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4. Ингибиторы протеазы, такие как индинавир и ритонавир, могут повышать концентрацию метилпреднизолона в плазме крови.
Ингибиторы ароматазы - аминоглутетимид
Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией препаратом Солу-медрол®.
Блокаторы кальциевых каналов - дилтиазем
Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.
Пероральные контрацептивные препараты- этинилэстрадиол/норэтиндроп
Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.
Грейпфрутовый сок
Ингибитор изофермента CYP3A4.
Иммунодепрессанты - циклоспорин
Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4. 1. Одновременное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, что может привести к повышению концентрации в плазме крови одного или обоих препаратов. Поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. 2. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог.
Иммунодепрессанты- циклофосфамил- такролимус
Субстраты изофермента CYP3A4.
Антибиотики-макролиды- кларитромицин- эритромицин
Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)высокие дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты)
1. вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного кровотечения и образования язв при одновременном применении препарата Солу-медрол® и НПВП.2. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичностисалицилатов при отмене метилпреднизолона. Следует с осторожностью назначатьацетилсалициловую кислоту в сочетании с препаратом Солу-медрол®.
Препараты снижающие концентрацию калия в плазме крови.
При одновременном применении препарата Солу-медрол® и препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например диуретиков, амфотерицина В), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. Также следует учитывать, что существует большой риск развития гипокалиемии при одновременном применении препарата Солу-медрол® и ксантинов или бета2-агонистов.
Несовместимость
Следующие препараты несовместимы с метилпреднизолоном в растворе: аллопуринол натрия, доксаирама гидрохлорид, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, глюконат кальция, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракуриум бесилат, гликопирролат, пропофол.

Показания к применению

1. Эндокринные заболевания
— первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами, особенно в педиатрической практике);
— острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикостероидов);
— шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, при неэффективности симптоматической терапии, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикостероидное действие нежелательно);
— в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью;
— врожденная гиперплазия надпочечников;
— подострый тиреоидит;
— гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.
2. Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении)
— посттравматический остеоартрит;
— синовит при остеоартрите;
— ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);
— острый и подострый бурсит;
— эпикондилит.
— острый неспецифический тендосиновит;
— острый подагрический артрит;
— псориатический артрит;
— анкилозирующий спондилоартрит.
3. Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии)
— системная красная волчанка (и волчаночный нефрит);
— острый ревмокардит;
— системный дерматомиозит (полимиозит);
— нодозный периартериит;
— синдром Гудпасчера.
4. Кожные болезни
— пузырчатка;
— тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
— эксфолиативный дерматит;
— тяжелый псориаз;
— герпетиформный буллезный дерматит;
— тяжелый себорейный дерматит;
— грибовидный микоз.
5. Аллергические состояния (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия)
— бронхиальная астма;
— контактный дерматит;
— атопический дерматит;
— сывороточная болезнь;
— сезонные или круглогодичные аллергические риниты;
— реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;
— посттрансфузионные реакции типа крапивницы;
— острый неинфекционный отек гортани.
6. Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз)
— глазная форма Herpes zoster;
— ирит и иридоциклит;
— хориоретинит;
— диффузный задний увеит и хориоидит;
— неврит зрительного нерва;
— симпатическая офтальмия;
— воспаление переднего сегмента;
— аллергический конъюнктивит;
— аллергические краевые язвы роговицы;
— кератит.
7. Заболевания желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния)
— язвенный колит;
— регионарный энтерит.
8. Болезни дыхательных путей
— симптоматический саркоидоз;
— бериллиоз;
— молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;
— синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами;
— аспирационный пневмонит.
9. Гематологические заболевания
— приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только В/В введение; в/м введение противопоказано);
— вторичная тромбоцитопения у взрослых;
— эритробластопения (эритроцитарная анемия);
— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
10. Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии)
— лейкозы и лимфомы у взрослых;
— острые лейкозы у детей;
— для улучшения качества жизни больных с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.
11. Отечный синдром
— для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.
12. Нервная система
— отек головного мозга, обусловленный опухолью - первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией;
— обострения рассеянного склероза;
— острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.
13. Другие показания к применению
— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
— трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;
— трансплантация органов;
— профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний.
Применение у детей
Применение препарата у детей в период роста возможно только по абсолютным показаниям и при особо тщательном наблюдении лечащего врача.

Противопоказания

Нет данных о противопоказаниях

Способ применения и дозы

Солу-медрол® можно вводить в виде в/в или в/м инъекции или в виде в/в иифузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.
В качетстве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях
30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч.
Пульс -терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.
Рекомендуемые схемы терапии:
Ревматические заболевания: 1 г/сут в/в в течение 1 - 4 дней или 1 г/месяц в/в в течение 6 месяцев.
Системная красная волчанка: 1 г/сут в/в в течение 3 дней.
Рассеянный склероз: 1 г/сут в/в в течение 3 или 5 дней.
Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит: 30 мг/кг через день в течение 4 дней или 1 г/сут в/в в течение 3, 5 или 7 дней
Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.
Онкологические заболевания в терминальной стадии - для улучшения качества жизни
125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель.
Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний
При химиотерапии препаратами, обладающими незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевт ического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата Солу-медрол® можно вводить препараты хлорфенотиазина.
При химиотерапии препаратами, обладающими выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
Острые т