- Статус наличия на складеНа складе
- Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. При применении препарата после приема пищи всасывание препарата может несколько замедляться.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 35 кг
1 таблетка 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 30 мг/сут. Продолжительность приема не должна превышать 1 неделю. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача.
Пациенты должны стараться осуществлять прием каждой дозы в запланированное время. При пропуске запланированной дозы ее следует исключить и возобновить обычную схему приема лекарственного препарата. Не следует дублировать прием дозы лекарственного препарата для восполнения пропущенной дозы.
При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести применение препарата Домперидон-Тева противопоказано.
При печеночной недостаточности легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.
При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата Домперидон-Тева до 1-2 раз в сутки.
- ПроизводительТева Фармацевтические Предприятия Лтд/пр
- Рецепт1
- Срок годности2027-06-30
- Состав1 таблетка содержит: действующее вещество: домперидон (домперидона малеат) 10,0 (12,73) мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 50,00 мг, крахмал кукурузный 10,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,20 мг, повидон-К30 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 23,32 мг, кремния диоксид коллоидный 0,25 мг, магния стеарат 0,50 мг; оболочка (гипромеллоза 2,80 мг, пропиленгликоль 0,30 мг, тальк 0,70 мг, титана диоксид Е171 1,20 мг).
- НазначениеДетям по назначению врача, Беременным по назначению врача
- Форма выпускатаблетки покрыт.плен.об.
- Показания к применениюМетеоризм, Рефлюкс-эзофагит, Тошнота, Изжога, Икота, Вздутие живота, Рвота, Кишечные инфекции
- Противопоказания
- Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата.
- Пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома).
- Желудочно-кишечное кровотечение.
- Перфорация желудочно-кишечного тракта.
- Механическая обструкция кишечника.
- Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести.
- У пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости, особенно интервала QTc, у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердца, например, хронической сердечной недостаточностью.
- Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»).
- Одновременное применение кетоконазола для приема внутрь, эритромицина для приема внутрь или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как: флуконазол, клотримазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Период грудного вскармливания.
- Беременность.
- Дети младше 12 лет или с массой тела менее 35 кг.
С осторожностью
Почечная недостаточность; одновременное применение препаратов, индуцирующих развитие брадикардии и гипокалиемии, а также макролидов, удлиняющих интервал QT - азитромицина и рокситромицина.
- Побочные действия
Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно установить на основании доступных данных).
Аллергические реакции: очень редко - аллергические реакции, в том числе анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции и ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение концентрации пролактина.
Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные нарушения, ажитация, нервозность, судороги, сонливость, головная боль; частота неизвестна - синдром «беспокойных ног» (обострение у пациентов с болезнью Паркинсона).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства; очень редко - спазм кишечника, диарея.
Со стороны кожных покровов: очень редко - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.
Лабораторные показатели: очень редко - отклонение показателей функциональных проб печени от нормы.
Описание отдельных нежелательных реакций
Так как гипофиз располагается вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызывать увеличение концентрации пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может привести к развитию нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Экстрапирамидные побочные эффекты являются очень редкими у новорожденных и младенцев и исключительными у взрослых. Данные побочные эффекты разрешаются спонтанно и полностью при прекращении лечения.
Другие эффекты, связанные с нервной системой: судороги, ажитация и сонливость, также являются очень редкими и в основном сообщаются при применении у младенцев и детей.
- Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный
Код АТХ: A03FА03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотным действием. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области area postrema. При приеме внутрь домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию. Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе.
Фармакокинетика
При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом «первого прохождения» через печень. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона. Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время.
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.
Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизменном виде (10% и 1% соответственно). Период полувыведения составляет 7-9 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0,6 ммоль/л период полувыведения составляет от 7,4 до 20,8 часов, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.
- Условия храненияХранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
- Передозировка
Симптомы передозировки включают сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки могут быть эффективными промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется тщательное наблюдение и поддерживающая терапия.
Для купирования экстрапирамидных нарушений могут оказаться эффективными м-холиноблокаторы и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
- Применение при беременности и кормлении грудью
Имеются ограниченные пострегистрационные данные о применении домперидона у беременных женщин.
Исследование на животных продемонстрировало репродуктивную токсичность при высокой дозе, токсичной для материнского организма. Возможный риск для человека неизвестен. Поэтому домперидон должен применяться при беременности только в случае обоснования предполагаемой терапевтической пользы для матери.
Домперидон выделяется с грудным молоком у кормящих самок крыс (преимущественно в качестве метаболитов: максимальная концентрация 40 и 800 мг/мл после приема внутрь или внутривенного введения 2,5 мг/кг соответственно).
Домперидон выделяется с грудным молоком у женщин, и младенцы в период грудного вскармливания могут получать менее 0,1% материнской дозы, скорректированной по массе тела. Нельзя исключать возможность возникновения нежелательных эффектов, особенно кардиологических, у младенцев в период грудного вскармливания.
Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/воздержании от терапии домперидоном, оценивая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери.
Необходимо соблюдать осторожность в случае наличия факторов риска удлинения интервала QTc у младенцев в период грудного вскармливания.
- Взаимодействие
Основной метаболизм домперидона происходит с участием изофермента CYP3A4. Исследование in vitro продемонстрировало, что совместное применение лекарственных препаратов, которые значительно ингибируют данный фермент, может вызывать появление повышенных концентраций домперидона в плазме крови.
Отдельные исследования in vivo фармакокинетических/фармакодинамических взаимодействий домперидона с кетоконазолом или эритромицином для приема внутрь с участием здоровых добровольцев подтвердили значительное ингибирование CYP3A4-опосредованного пресистемного метаболизма домперидона данными лекарственными препаратами.
Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамических и/или фармакокинетических взаимодействий
При совместном применении домперидона 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки и кетоконазола 200 мг два раза в сутки среднее удлинение интервала QT, равное 9,8 мс, наблюдалось в течение периода наблюдения с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 1,2-17,5 мс. При совместном применении домперидона 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки и эритромицина 500 мг для приема внутрь три раза в сутки, среднее удлинение QT в течение периода наблюдения составило 9,9 мс с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 1,6-14,3 мс. Cmax и AUC домперидона в равновесном состоянии были повышены примерно в три раза в каждом из данных исследований взаимодействий. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки, вызывала увеличение среднего интервала QTc, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTc, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно.
Противопоказано совместное применение со следующими лекарственными препаратами
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QTc:
- антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
- некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
- некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
- некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
- некоторые противогрибковые лекарственные препараты (например, пентамидин);
- некоторые противомалярийные препараты (особенно галофантрин, люмефантрин);
- некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
- некоторые антигистаминные препараты (например, меквитазин, мизоластин);
- некоторые лекарственные препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
- некоторые другие лекарственные препараты (например, бепридил, дифеманил, метадон);
- применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов;
- мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от эффектов, удлиняющих интервал QT), а именно: ингибиторы ВИЧ-протеазы, системные азольные противогрибковые препараты, некоторые макролиды (например, эритромицин, кларитромицин и телитромицин).
Не рекомендуется совместное применение следующих лекарственных препаратов
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, а именно - дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды.
Совместное применение следующих лекарственных препаратов требует осторожности
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных препаратов, индуцирующих брадикардию и гипокалиемию, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина (кларитромицин противопоказан, так как является мощным ингибитором изофермента CYP3A4).
Совместное применение с леводопой
Домперидон можно применять совместно с леводопой, корректировка дозы леводопы не требуется. При совместном применении может наблюдаться повышение уровня концентрации леводопы в плазме (максимум 30-40%).
Вышеуказанный список препаратов является типичным и не исчерпывающим.
- Страна-производительИзраиль/Венгрия
- Вес100
- ПоказанияДля облегчения симптомов тошноты и рвоты.