- Статус наличия на складеНа складе
- Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет от 5 до 20 мг 1 раз/сут, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии. При артериальной гипертензии легкой степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг/сут.
У пациентов с выраженной активацией РААС (например, с реноваскулярной гипертензией, потерей электролитов и/или дегидратацией, декомпенсацией сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензией) возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения. В таких ситуациях рекомендовано начинать терапию с низкой начальной дозы - 5 мг/сут или менее, под контролем врача.
Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Энап®; рекомендуемая начальная доза - 5 мг/сут. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Энап®. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Энап®, контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.
Обычно поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Доза подбирается индивидуально, при необходимости можно увеличить до максимальной суточной дозы - 40 мг.
Хроническая сердечная недостаточность и дисфункция левого желудочка
Начальная доза составляет - 2.5 мг 1 раз/сут, лечение при этом следует начинать под тщательным контролем врача.
Препарат Энап® для лечения сердечной недостаточности можно применять одновременно с диуретиками и/или бета-адреноблокаторами, при необходимости - с сердечными гликозидами. При отсутствии симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии или после ее коррекции, дозу следует повышать постепенно (на 2.5-5 мг каждые 3-4 дня) до обычной поддерживающей дозы - 20 мг/сут, которую назначают либо однократно, либо в 2 приема, в зависимости от переносимости препарата. Подбор дозы проводится в течение 2-4 недель. Максимальная суточная доза - 40 мг в 2 приема.
НеделяДоза в мг/суткиНеделя 11-3 день: 2.5 мг/сут* в 1 прием
4-7 день: 5 мг/сут в 2 приемаНеделя 210 мг в 1-2 приемаНеделя 3 и 420 мг в 1-2 приема
*Особые меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с нарушением функции почек, принимающих диуретики.
Учитывая риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности (наблюдается гораздо реже), следует тщательно контролировать АД и функцию почек до и после начала применения препарата Энап®. У пациентов, принимающих диуретики, дозы последних, по возможности, следует снизить до начала приема препарата Энап®. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном применении, и не указывает на необходимость прекращения применения препарата.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек следует увеличить интервалы между приемами и/или уменьшить дозу препарата Энап®.
ККНачальная суточная дозаот 80 мл/мин до 30 мл/мин5 мг-10 мгот 30 мл/мин до 10 мл/мин2.5-5 мгменее 10 мл/мин2.5 мг в дни диализа*
* Эналаприлат выводится при гемодиализе. В интервал между сеансами гемодиализа дозу препарата следует подбирать под контролем АД.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный антигипертензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг.
У пациентов пожилого возраста доза подбирается в зависимости от функции почек.
- ПроизводительКРКА-РУС ООО
- Рецепт1
- Срок годности2026-05-01
- Состав
1 таб. эналаприла малеат 2.5 мг
Вспомогательные вещества:
натрия гидрокарбонат - 1.3 мг,
лактозы моногидрат - 64.9 мг,
крахмал кукурузный - 11.2 мг,
гипролоза - 1.25 мг,
тальк - 3 мг,
магния стеарат - 0.85 мг.
- Форма выпускатаблетки
- Показания к применениюСердечная недостаточность, Гипертония (повышенное давление), Отеки
- Противопоказания
— ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
— наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК
— порфирия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; с первичным гиперальдостеронизмом; гиперкалиемией; после трансплантации почки; с аортальным стенозом и/или митральным стенозом (с нарушениями гемодинамики); гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП); с уменьшенным ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте); с системными заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); ИБС; с угнетением костномозгового кроветворения; цереброваскулярными заболеваниями (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения); с сахарным диабетом; почечной недостаточностью (протеинурия - более 1 г/сут); печеночной недостаточностью; у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе; одновременно с иммунодепрессантами и диуретиками; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
- Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия (включая апластическую и гемолитическую), редко - нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гипогликемия.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, сонливость, парестезия, повышенная возбудимость, вертиго; редко - изменение характера сновидений, нарушения сна.
Со стороны органов чувств: часто - изменение вкусового восприятия; нечасто - шум в ушах; очень редко - нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), синкопе, боль в груди, нарушения ритма сердца, стенокардия; нечасто - ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (вследствие резкого снижения АД у пациентов из группы высокого риска); редко - синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; нечасто - ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко - одышка, инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, метеоризм; нечасто - илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко - нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая некроз печени, холестатическая желтуха, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек кишечника.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия.
Описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию/миозит, артралгию/артрит, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилию, положительный тест на антинуклеарные антитела. Могут иметь место кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации или другие кожные проявления.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, протеинурия, почечная недостаточность; редко - олигурия.
Со стороны половой системы: нечасто - снижение потенции; редко - гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.
Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - гипонатриемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.
Аллергические реакции: часто - реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки и/или гортани; нечасто - кожный зуд, крапивница.
Прочие: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции АДГ.
Нежелательные явления, выявленные в ходе постмаркетингового применения препарата Энап®, однако причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено: инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий лишай, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к уменьшению образования ангиотензина II.
Эналаприл является производным двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. После всасывания эналаприл, принятый внутрь, гидролизуется до эналалрилата, который ингибирует АПФ.
Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания в плазмекрови которого ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной реакции на изменение продукции ренина) и снижению секреции альдостерона.
Поскольку АПФ идентичен ферменту кининазе II, эналаприл так же может блокировать разрушение брадикинина, пептида, оказывающего мощное вазопрессорное действие. Значение этого эффекта в механизме действия эналаприла окончательно не установлено.
Антигипертензивное действие эналаприла связывают, в первую очередь, с подавлением активности РААС, которая играет важную роль в регуляции АД. Несмотря на это, эналаприл оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низкой концентрацией ренина.
На фоне применения эналаприла уровень АД снижается независимо от положения тела (как в положении лежа, так и в положении стоя) без существенного увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать несколько недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождалась подъемом АД.
Эффективное ингибирование активности АПФ обычно происходит через 2-4 ч после однократного приема эналаприла внутрь. Время наступления антигипертензивного действия при приеме внутрь обычно составляет 1 ч, достигает максимума - через 4-6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы. При применении в рекомендуемых дозах антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются, по крайней мере, в течение 24 ч.
У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного
выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно. Увеличивается почечный кровоток, но скорость
клубочковой фильтрации не изменяется. Однако у пациентов с исходно низкой скоростью клубочковой фильтрации уровень ее, обычно, увеличивался.
У пациентов с диабетической/недиабетической нефропатией на фоне приема эналаприла уменьшались альбуминурия/протеинурия и выведение почками IgG.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками
применение эналаприла сопровождается снижением ОПСС и АД, увеличением сердечного выброса, при этом снижается ЧСС (обычно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ЧСС увеличена).
Так же снижается давление заклинивания легочных капилляров. При длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA).
Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а так же замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
- Условия храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C.
- Передозировка
Симптомы: примерно через 6 ч после приема внутрь - выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, тревожность, кашель, судороги, ступор.
После приема внутрь эналаприла в дозе 300 и 440 мг сывороточные концентрации эналаприлата в плазме крови превышали обычные терапевтические концентрации в 100 и в 200 раз, соответственно.
Лечение: пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля; в более серьезных случаях - в/в инфузия 0.9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение катехоламинов.
Возможно выведение эналаприлата путем гемодиализа, скорость выведения - 62 мл/мин. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма. Следует тщательно контролировать сывороточное содержание электролитов и сывороточную концентрацию креатинина.
- Взаимодействие
Риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) выше в случае двойной блокады РААС, т.е. при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена, по сравнению с применением препарата одной из перечисленных групп. При необходимости одновременного применения препаратов рекомендовано контролировать АД, функцию почек и водно-электролитный баланс.
Одновременное применение эналаприла с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК
Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия под действием диуретиков. Одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин) может привести к гиперкалиемии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать сывороточное содержание калия.
Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к уменьшению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии во время начала терапии эналаприлом. Чрезмерное антигипертензивное действие можно уменьшить путем отмены диуретика, увеличения потребления воды или поваренной соли, а так же при условии начала лечения эналаприлом в низкой дозе.
Одновременное с эналаприлом применение бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы, блокаторов медленных кальциевых каналов, нитроглицерина или других нитратов может дополнительно снижать АД.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития наблюдали преходящее повышение сывороточной концентрации лития и развитие интоксикации литием. Применение тиазидных диуретиков может привести к дополнительному повышению сывороточной концентрации лития и риска интоксикаций литием при одновременном применении ингибиторов АПФ. Одновременное применение эналаприла с литием не рекомендуется. При необходимости применения такой комбинации, следует тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.
Одновременное применение некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению АД.
Одновременное применение НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II. НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к обратимому ухудшению функции почек, особенно у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек.
В редких случаях возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пациентов пожилого возраста или с выраженной гиповолемией, в т.ч. на фоне применения диуретиков). Перед началом терапии необходимо восполнить ОЦК. Во время лечения рекомендуется контролировать функцию почек.
Эпидемиологические исследования дают основания полагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин и гипогликемические препараты для приема внутрь) может приводить к усилению гипогликемического эффекта с риском развития гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек.
Этанол усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Безопасно одновременное применение эналаприла с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.
Ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.
Одновременное применение аллопуринола, цитостатиков и иммунодепрессантов (в т.ч. метотрексата, циклофосфамида) с ингибиторами АПФ может повышать риск развития лейкопении. При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергической реакции, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.
Одновременное применение циклоспорина с ингибиторами АПФ может увеличить риск развития гиперкалиемии.
Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.
При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла, у пациентов, получающих в/в препараты золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.
Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия эналаприла с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином.
При одновременном применении с пропранололом снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект клинически незначим.
- Страна-производительРоссия
- Вес100
- Показания
— эссенциальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии);
— профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.