- Статус наличия на складеНа складе
- Способ применения и дозы
Внутрь.
Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии.
Начальная доза составляет 1 таблетка препарата Глюкованс® 2,5+500 мг или 5+500 мг 1 раз в день. Во избежание гипогликемии начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого ранее принимаемого препарата сульфонилмочевины) или метформина, если они применялись в качестве терапии первой линии. Рекомендуется увеличивать дозу не более чем на 5 мг глибенкламида + 500 мг метформина в день каждые 2 или более недель для достижения адекватного контроля содержания глюкозы в крови.
Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом:начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.
Максимальная суточная доза составляет 4 табл. препарата Глюкованс® 5+500 мг или 6 табл. препарата Глюкованс® 2,5+500 мг.
Режим дозирования
Режим дозирования зависит от индивидуального назначения.
Для дозировок 2,5+500 мг и 5+500 мг:
- 1 раз в день, утром во время завтрака, при назначении 1 табл. в день;
- 2 раза в день, утром и вечером, при назначении 2 или 4 табл. в день.
Для дозировки 2,5+500 мг:
- 3 раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3, 5 или 6 табл. в день.
Для дозировки 5+500 мг:
- 3 раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3 табл. в день.
Таблетки следует принимать во время еды. Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии.
Пожилые пациенты
Доза препарата подбирается исходя из состояния функции почек. Начальная доза не должна превышать 1 табл. препарата Глюкованс® 2,5+500 мг. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.
Дети
Препарат Глюкованс® не рекомендован для применения у детей.
- ПроизводительМерк Сантэ c.а.c.
- Рецепт1
- Срок годности2026-08-31
- Состав
Действующие вещества:
глибенкламид;
метформина гидрохлорид;
Вспомогательные вещества:
кроскармеллоза натрия;
повидон К30;
МКЦ;
магния стеарат
- Форма выпускатаблетки покрыт.плен.об.
- Показания к применениюДиабет 2 типа
- Противопоказания
- повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам;
- сахарный диабет типа I;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина
- острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств (см. «Особые указания»);
- острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
- печеночная недостаточность;
- порфирия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- одновременный прием миконазола;
- обширные хирургические операции;
- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- соблюдение гипокалорийной диеты (
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Глюкованс® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: лихорадочный синдром, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с некомпенсированным нарушением ее функции.
- Побочные действия
Нарушения обмена веществ: гипогликемия (см. «Передозировка», «Особые указания»). Редко — приступы печеночной порфирии и кожной порфирии; очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»). Снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови при длительном применении метформина. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя.
Лабораторные показатели: нечасто — увеличение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови от средней до умеренной степени; очень редко — гипонатриемия.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: данные нежелательные явления исчезают после отмены препарата. Редко — лейкопения и тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга и панцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Со стороны органов зрения: в начале лечения может возникнуть временное нарушение зрения из-за снижения содержания глюкозы в крови.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции, такие как зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь; очень редко — кожный или висцеральный аллергический васкулит, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Иммунологические реакции: очень редко — анафилактический шок. Могут встречаться реакции перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным.
Гепатобилиарные расстройства: очень редко — нарушение показателей функции печени или гепатит, требующие прекращения лечения.
- Фармакологическое действие
Глюкованс® представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет 3 механизма действия:
- снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах;
- задерживает всасывание глюкозы в ЖКТ.
Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в снижении содержания глюкозы.
Фармакокинетика
Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюкованс®, является микронизированным. Cmax в плазме достигается примерно за 4 ч, Vd — около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и с желчью (60%). T1/2 — от 4 до 11 ч.
Метформин. После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, Cmax в плазме достигается в течение 2,5 ч. Примерно 20–30% метформина выводится через ЖКТ в неизмененном виде. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Т1/2 составляет в среднем 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом Т1/2 увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.
Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.
- Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.
- Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Связанные с применением глибенкламида
Миконазол: может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).
Связанные с применением метформина
Йодсодержащие контрастные средства: в зависимости от функции почек прием препарата следует прекратить за 48 ч до или после в/в введения йодсодержащих контрастных средств.
Нерекомендуемые комбинации
Связанные с применением производных сульфонилмочевины
Алкоголь: очень редко наблюдается антабусная реакция (непереносимость алкоголя) при одновременном приеме алкоголя и глибенкламида. Прием алкоголя может увеличивать гипогликемическое действие (посредством ингибирования компенсаторных реакций или задержки его метаболической инактивации), что может способствовать развитию гипогликемической комы. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих алкоголь.
Фенилбутазон повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах связывания с белком и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные средства, обнаруживающие меньшие взаимодействия, или же предупреждать пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня гликемии; при необходимости, следует скорректировать дозу при совместном применении противовоспалительного средства и после его прекращения.
Связанные с применением глибенкламида
Бозентан: в комбинации с глибенкламидом повышает риск гепатотоксического действия. Рекомендуется избегать одновременного приема этих препаратов. Также может снижаться гипогликемический эффект глибенкламида.
Связанные с применением метформина
Алкоголь: риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или плохого питания, или печеночной недостаточности. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности
Связанные с применением всех гипогликемических средств
Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии (снижая выброс инсулина). Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови и, при необходимости, скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения нейролептика и после прекращения его применения.
ГКС и тетракозактид: увеличение в крови содержания глюкозы, иногда сопровождающееся кетозом (ГКС вызывают снижение толерантности к глюкозе). Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови и, при необходимости, скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения ГКС и после прекращения их применения.
Даназол: оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкованс® под контролем уровня гликемии.
β2-адреномиметики: за счет стимуляции β2-адренорецепторов повышают концентрацию глюкозы в крови. Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента и установить контроль содержания глюкозы в крови, возможен перевод на инсулинотерапию.
Диуретики: увеличение содержания глюкозы в крови. Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства в ходе одновременного применения с диуретиками и после прекращения их применения.
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл): применение ингибиторов АПФ способствует снижению содержания глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу препарата Глюкованс® в ходе одновременного применения с ингибиторами АПФ и после прекращения их применения.
Связанные с применением метформина
Диуретики: лактоацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности петлевых.
Связанные с применением глибенкламида
β-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатомиметики маскируют некоторые симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию; большинство неселективных β-адреноблокаторов повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
Флуконазол: увеличение T1/2 глибенкламида с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться корректировка дозы гипогликемических препаратов в ходе одновременного лечения флуконазолом и после прекращения его применения.
Другие взаимодействия: комбинации, которые следует принять во внимание
Связанные с применением глибенкламида
Десмопрессин: Глюкованс® может снижать антидиуретический эффект десмопрессина.
Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид: риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.
- Страна-производительФранция
- Вес100
- Показания
Сахарный диабет типа 2 у взрослых:
- при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или производными сульфонилмочевины;
- для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.