- Статус наличия на складеНа складе
- ПроизводительВертекс, Россия
- Рецепт1
- Срок годности2023-12-01
- Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 10 мг
активное вещество:
мемантина гидрохлорид - 10,0 мг;
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая - 152,5 мг;
кальция гидрофосфат дигидраг - 50,0 мг;
кроскармеллоза натрия - 12,5 мг;
лактозы моногидрат -10,0 мг;
гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5,0 мг;
тальк - 5,0 мг;
кремния диоксид коллоидный - 2,5 мг;
магния стеарат - 2,5 мг;
пленочная оболочка:
[гипромеллоза - 4,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1,552 мг, тальк - 1,568 мг, титана диоксид - 0,880 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксинропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,6%), титана диоксид (11%)] - 8,0 мг.
- Форма выпускатаблетки покрыт.плен.об.
- Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- Тиреотоксикоз;
- эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии;
- судороги (в том числе в анамнезе);
- одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);
- наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов);
- почечный канальцевый ацидоз;
- тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus;
- инфаркт миокарда (в анамнезе);
- сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
- Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны центральной нервной системы:
часто - головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия;
нечасто - нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации (галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени);
очень редко - судороги;
частота неизвестна - психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - повышение артериального давления;
нечасто - венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - запор;
нечасто - тошнота, рвота;
частота неизвестна - панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы:
часто - одышка.
Со стороны мочеполовой системы:
частота неизвестна - острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.
Аллергические реакции:
часто - гиперчувствительность к компонентам препарата;
частота неизвестна - аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожных покровов:
частота неизвестна - тромбоцитопеническая пурпура.
Лабораторные показатели:
часто - повышение активности "печеночных" ферментов;
частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.
Прочие:
нечасто - повышенная утомляемость;
редко - грибковые инфекции; частота неизвестна - кандидоз.
- Фармакологическое действиеДеменции средство лечения.
Фармакодинамика: Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика:
Всасывание
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.
Распределение
Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Метаболизм
80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450.
Выведение
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
- Условия хранения<p> Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. </p> <p> Хранить в недоступном для детей месте. </p>
- Передозировка
Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.
Симптомы
Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200 мг однократно, или 105 мг в сутки в течение 3 дней) выражается симптомами утомляемости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов. Передозировка при приеме до 140 мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота, диарея).
В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, позже диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий.
Другой описанный случай серьезной передозировки - 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.
Лечение
Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.
- Применение при беременности и кормлении грудьюБеременность .
Применение при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет.
Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека.
Потенциальный риск для человека неизвестен.
Период грудного вскармливания Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.
- Взаимодействие
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться.
При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться.
При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться), поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов.
Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты.
Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекарственного взаимодействия выявлено не было.
Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.
В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.
- Страна-производительРОССИЯ
- ПоказанияДеменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.